| 公開(公告)號 | CN1616474A |
| 公開(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申請(專利)號 | CN200410035642.1 |
| 申請日期 | 2004.09.02 |
| 專利名稱 | 吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物及其合成方法和應用 |
| 主分類號 | C07H15/26 |
| 分類號 | C07H15/26;A61K31/7056;A61P29/00;A61P19/02 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國海洋大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 李英霞;張一純;宋妮;李春霞 |
| 地址 | 266003山東省青島市市南區(qū)魚山路5號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 青島海昊知識產(chǎn)權事務所有限公司 |
| 代理人 | 崔清晨 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物，其特征是它的結構式為：其中R為時，為1-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖；R為時，為6-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖。如權利要求1所述的吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物的合成方法，其特征是以乙酰氨基葡萄糖為原料，制得2-乙酰氨基-3，4，6-三-O-芐基-2-脫氧-D-葡萄糖或1-O-芐基-2-乙酰氨基-2-脫氧-D-葡萄糖；使2-乙酰氨基-3，4，6-三-O-芐基-2-脫氧-D-葡萄糖或1-O-芐基-2-乙酰氨基-2-脫氧-D-葡萄糖分別與吲哚美辛發(fā)生酯化反應，生成1-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-3，4，6-三-O-芐基-2-脫氧-α-D-葡萄糖或1O-芐基-6-O-[1-(4-氯-苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖；使1-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-3，4，6-三-O-芐基-2-脫氧-α-D-葡萄糖或1-O-芐基-6-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖與鈀碳-氫氣作用，制得1-O-[1-(4-氯-苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖或6-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖。如權利要求2所述的合成方法，其特征是所述的2-乙酰氨基-3，4，6-三-O-芐基-2-脫氧-D-葡萄糖或1-O-芐基-2-乙酰氨基-2-脫氧-D-葡萄糖分別與吲哚美辛發(fā)生酯化反應用的溶劑是二氯甲烷、氯仿、丙酮、四氫呋喃、二氧六環(huán)，或上述溶劑的混合液。權利要求1所述的吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物用于制備抗炎藥物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物及其合成方法和應用。從吲哚美辛和乙酰氨基葡萄糖出發(fā)，制得兩個吲哚美辛的乙酰氨基葡萄糖衍生物，其化學名為1-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖和6-O-[1-(4-氯-苯甲�；�)-5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚-乙酰氧基]-2-乙酰氨基-2-脫氧-α-D-葡萄糖。本發(fā)明涉及的衍生物對巴豆油導致的小鼠耳水腫有抑制活性，可用于制備抗炎藥物。 |
| 國際公布 |
