合成(2S,3AS,7AS)-1-[(S)-1-丙氨�；鵠-八氫-1H-吲哚-2-羧酸衍生物的方法及其用于合成培哚普利的用途
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公開(公告)號
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CN1890259A
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公開(公告)日
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2007.01.03
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申請(專利)號
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CN200480036942.X
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申請日期
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2004.12.09
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專利名稱
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合成(2S,3AS,7AS)-1-[(S)-1-丙氨�；鵠-八氫-1H-吲哚-2-羧酸衍生物的方法及其用于合成培哚普利的用途
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主分類號
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C07K5/06(2006.01)I
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分類號
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C07K5/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.12.10 EP 03293085.1
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申請(專利權(quán))人
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瑟維爾實(shí)驗(yàn)室
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·迪比費(fèi);J-P·勒庫夫
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地址
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法國庫伯瓦
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頒證日
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國際申請
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2004-12-09 PCT/FR2004/003167
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進(jìn)入國家日期
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2006.06.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;隗永良
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項(xiàng)
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合成式(I)化合物的方法， 其中R代表氫原子或氨基功能保護(hù)基，其特征在于： 使式(IIIa)或式(IIIb)的芐基酯或式(IIIa)或式(IIIb)的酯與無機(jī)酸或有機(jī)酸的加成鹽 與式(IV)的丙氨酸化合物 其中R’代表氨基功能保護(hù)基， 在選自以下試劑和試劑對的偶聯(lián)劑存在下、任選在堿存在下反應(yīng)， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/1-羥基苯并三唑， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/1-羥基-7-氮雜苯并三唑， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/N-羥基琥珀酰亞胺， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/3-羥基-3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亞胺鹽酸鹽/N-羥基鄰苯二甲酰亞胺，二環(huán)己基碳二亞胺/1-羥基-7-氮雜苯并三唑， 二環(huán)己基碳二亞胺/N-羥基琥珀酰亞胺， 二環(huán)己基碳二亞胺/3-羥基-3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪， 二環(huán)己基碳二亞胺/N-羥基鄰苯二甲酰亞胺， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸鹽， O-(7-氮雜-苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸鹽， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， 苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷子基六氟磷酸鹽， 苯并三唑-1-基-氧基三(二甲基氨基)六氟磷酸鹽， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-二(四亞甲基)脲六氟磷酸鹽， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-二(五亞甲基)脲六氟磷酸鹽， 氯-三吡咯烷子基六氟磷酸鹽， 氯-1，1，3，3-二(四亞甲基)甲脒六氟磷酸鹽， 氯-1，1，3，3-二(五亞甲基)甲脒六氟磷酸鹽， N-乙氧基羰基-2-乙氧基-1，2-二氫喹啉， O-[(乙氧基羰基)-氰基亞甲基氨基]-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， O-(3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， O-(3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽/1-羥基苯并三唑， O-(3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽/N-甲基嗎啉， O-(3，4-二氫-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽/三甲基吡啶， O-(1，2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， O-(1，2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽/1-羥基苯并三唑， O-(1，2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-二(四亞甲基)脲六氟磷酸鹽， O-(1，2-二氫-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-二(四亞甲基)脲六氟磷酸鹽/1-羥基苯并三唑， O-(N-琥珀酰亞氨基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽， O-(N-琥珀酰亞氨基)-1，1，3，3-二(四亞甲基)脲四氟硼酸鹽， O-(N-琥珀酰亞氨基)-1，1，3，3-二(四亞甲基)脲四氟硼酸鹽/1-羥基苯并三唑， O-(5-降冰片烯-2，3-二甲酰亞氨基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸鹽，丙烷膦酸酐， N-羥基-5-降冰片烯-2，3-二甲酰亞胺，和 N-羥基-1，2-二氫-2-氧代-吡啶， 取決于用作原料的是式(IIIa)還是式(IIIb)化合物，分別生成式(Va)或式(Vb)化合物， 其中R，如上文所定義， 使其在鈀存在下進(jìn)行催化氫化反應(yīng)，生成式(I)的產(chǎn)物。
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摘要
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本發(fā)明涉及合成式(I)化合物的方法，其中R代表氫原子或氨基功能保護(hù)基。本發(fā)明還涉及其在合成培哚普利及其可藥用鹽中的應(yīng)用。
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國際公布
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2005-07-21 WO2005/066199 法
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