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一種人α1-胸腺肽的復(fù)合物及其制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1314708C  
公開(kāi)(公告)日 2007.05.09  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200410018595.X  
申請(qǐng)日期 2004.05.24  
專(zhuān)利名稱(chēng) 一種人α1-胸腺肽的復(fù)合物及其制備方法  
主分類(lèi)號(hào) C07K17/02(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07K17/02(2006.01)I;C07K14/435(2006.01)I;C07K14/47(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 華東師范大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 吳自榮;徐偉東;黃 靜;金明飛;樓 旻;金 麗;王 嘉  
地址 200062上海市中山北路3663號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 上海德昭知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 程宗德;石 昭  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種人α1-胸腺肽的復(fù)合物,其特征在于,該復(fù)合物由人α1-胸腺肽和單甲基聚乙二醇組成,通過(guò)人α1-胸腺肽中賴酸的ε-NH2或N末端的α-NH2分別和單甲氧基聚乙二醇的琥珀酰亞胺酯鍵或醛基形成穩(wěn)定的酰胺鍵或次級(jí)胺鍵連接在一起。  
摘要 一種人α1-胸腺肽的復(fù)合物及其制備方法,屬肽或蛋白質(zhì)的修飾復(fù)合物及其制備的技術(shù)領(lǐng)域。該復(fù)合物由人α1-胸腺肽和單甲氧基聚乙二醇組成,通過(guò)人α1-胸腺肽中賴氨酸的ε-NH2或N末端的α-NH2分別和單甲氧基聚乙二醇的琥珀酰亞胺酯鍵或醛基形成穩(wěn)定的酰胺鍵或次級(jí)胺鍵連接在一起。將在人α1-胸腺肽蛋白質(zhì)表面的游離氨基和帶有經(jīng)琥珀酰亞胺活化的活性基團(tuán)的單甲氧基聚乙二醇或含醛基的單甲氧基聚乙二醇進(jìn)行反應(yīng),兩者連結(jié)成單甲氧基聚乙二醇—人α1-胸腺肽復(fù)合物,即mPEG-Tα1。本發(fā)明的制備方法操作簡(jiǎn)便,原料易得。本發(fā)明制備的復(fù)合物生物穩(wěn)定性高,體內(nèi)半衰期長(zhǎng),有助于提高人α1-胸腺肽的生物利用度。  
國(guó)際公布  
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