| 公開(公告)號 | CN1646533A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(專利)號 | CN03807938.0 |
| 申請日期 | 2003.02.26 |
| 專利名稱 | 1-[烷基],1-[(雜芳基)烷基]及1-[(芳基)烷基]-7-(嘧啶-4-基)-咪唑并[1,2-a]嘧啶-5(1H)-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;A61K31/437;A61P25/28;//(C07D487/04,239∶00,235∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.28 EP 02290487.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沙諾費-阿方蒂;三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·洛切德;M·沙迪;P·亞徹 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/002652 2003.2.26 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.10.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 以通式(I)表示的咪唑并[1，2-a]嘧啶酮衍生物或其鹽、或其溶劑化物或其水合物：式中，X表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、由1或2個選自C1-6烷基、羥基和C1-4烷氧基的基團(tuán)任意取代的亞甲基；羰基、氧原子、硫原子、磺�；�、亞砜基或由C1-6烷基任意取代的氮原子；R1表示由C1-4烷基、C1-4烷氧基或鹵素原子任意取代的2、4或5-嘧啶基；R2表示C1-6烷基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、芐基、苯環(huán)、萘環(huán)5，6，7，8-四氫化萘環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)、芐基以及由1至4個取代基任意取代的環(huán)，所述取代基選自C1-6烷基、苯環(huán)、鹵素原子、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、羥基、、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6單烷基氨基或C2-10二烷基氨基；以及n表示0至3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以通式(I)表示的咪唑并[1，2-a]嘧啶酮衍生物或其鹽，式中，X表示鍵、亞乙烯基、亞乙炔基、任意取代的亞甲基；羰基、氧原子、硫原子、磺�；嗧炕蛉我馊〈牡�；R1表示任意取代的2、4或5-嘧啶基；R2表示C1-6烷基、C1-2全鹵化烷基、C1-3鹵化烷基、芐基、苯環(huán)、萘環(huán)、5，6，7，8-四氫化萘環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)、芐基及可任意取代的環(huán)；n表示0至3。本發(fā)明還涉及包含作為活性成分的所述衍生物或其鹽的藥物，該藥物用來預(yù)防和/或治療由GSK3β的異常活性引起的神經(jīng)退化性疾病，例如阿耳茨海默氏病。 |
| 國際公布 | WO2003/072580 英 2003.9.4 |
