| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1244542C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN97180594.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.12.24 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 具有NOS抑制作用的芳香族胺衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C211/54(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C211/54(2006.01)I;C07C211/56(2006.01)I;C07C209/10(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D263/48(2006.01)I;C07D207/335(2006.01)I;C07D207/337(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D203/12(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.12.24 JP 359791/96 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 中外制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 江奇徹;牧野俊彥;西村祥和;長(zhǎng)藤壽昭 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1997-12-24 PCT/JP1997/004762 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1999.06.11 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊宏軍 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(1)所示的化合物或其可能的互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、和它們醫(yī)藥上允許的鹽，式中R1、R2相同或不同，表示氫原子，可具有取代基的C1-C6直鏈烷基、或C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，乙�；⒈；�、丁�；�、戊�；�、異丁�；愇祯；�、三甲基乙酰基、苯甲�；�、鄰苯二甲酰基、甲苯�；榛糠譃镃1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基的烷氧基羰基，也可一起形成至少含有1個(gè)氮原子作為雜原子的3-8元雜環(huán)；R3、R4相同或不同，表示氫原子，可具有取代基的C1-C6直鏈烷基、或C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，也可一起形成碳數(shù)3～10的單環(huán)或稠環(huán)；R5表示氫原子，C1-C6直鏈烷基、或C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，乙�；�、丙酰基、丁�；�、戊�；�、異丁酰基、異戊�；�、三甲基乙�；�、苯甲�；�、鄰苯二甲�；⒓妆锦；榛糠譃镃1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基的烷氧基羰基；X1、X2、X3、X4相同或不同，表示氫原子，鹵素原子，硝基，氰基，羥基，可具有取代基的C1-C6直鏈烷基、或C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，C2-C6直鏈烯基或者C3-C6支鏈烯基，C2-C6直鏈炔基或者C3-C6支鏈炔基，可具有取代基的C1-C6直鏈烷氧基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷氧基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，可具有取代基的C1-C6直鏈烷硫基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷硫基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，可被鹵素原子、和/或、C1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基取代的苯基，NX5X6，C(＝O)X7；在這里，X5、X6相同或不同，表示氫原子，可具有取代基的C1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，乙酰基、丙�；�、丁�；�、戊�；�、異丁�；�、異戊�；⑷谆阴；�、苯甲酰基、鄰苯二甲�；�、甲苯�；�，可具有取代基的烷基部分為C1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基的烷氧基羰基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，也可一起形成至少含有1個(gè)氮原子作為雜原子的3～8元雜環(huán)；X7表示氫原子，羥基，可具有取代基的C1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，可具有取代基的C1-C6直鏈烷氧基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷氧基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，NX8X9；這里X8、X9相同或不同，表示氫原子，可具有取代基的C1-C6直鏈烷基或者C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，C3-C8的環(huán)烷基，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，也可一起形成至少含有1個(gè)氮原子作為雜原子的3～8元雜環(huán)；A表示具有取代基的苯環(huán)，或者可具有取代基、且作為雜原子含有1個(gè)以上氮原子的5～6元環(huán)芳香族雜環(huán)；A中的取代基表示羥基，鹵素原子，硝基，氰基，三氟甲基，C1-C6直鏈烷氧基，C3-C8支鏈或環(huán)狀烷氧基，C1-C6直鏈烷基，C3-C8支鏈或環(huán)狀烷基，C1-C6直鏈烷硫基，C3-C8支鏈或環(huán)狀烷硫基，NX10X11或者C(＝O)X12；其中X10和X11相同或不同，表示氫原子，可以具有取代基的C1-C6直鏈烷基，所述的取代基是鹵素原子，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，C3-C8的環(huán)烷基，可以具有取代基的C3-C8的支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，C3-C8的環(huán)烷基，乙酰基、丙酰基、丁�；�、戊�；惗□；�、異戊�；�、三甲基乙�；⒈郊柞；�、鄰苯二甲�；⒓妆锦；�，在烷基部分具有取代基的C1-C6直鏈烷氧基羰基，在烷基部分的取代基是鹵素原子，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，C3-C8的環(huán)烷基，在烷基部分具有取代基的C3-C8的支鏈或環(huán)狀的烷氧基羰基，所述的烷基部分的取代基是鹵素原子，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，C3-C8的環(huán)烷基，X10與X11可以結(jié)合在一起形成至少含有1個(gè)氮原子作為雜原子的3-8元雜環(huán)；X12是鹵素原子，羥基，可以具有取代基的C1-C6直鏈烷基，所述的取代基是鹵素原子，可以被鹵素原子、C1-C6直鏈烷基、C3-C8支鏈或環(huán)狀的烷基取代的苯基，C3-C8的環(huán)烷基，可以具有取代基的C3-C8的支鏈或環(huán)狀烷基，所述的取代基是鹵素原子， |
| 摘要 | 通式(1)所示的化合物具有NOS抑制活性，作為腦血管障礙治療藥等的醫(yī)藥很有用。(式中R1、R2表示氫原子等，R3、R4表示氫原子、低級(jí)烷基等，R5表示氫原子等，X1、X2、X3、X4表示氫原子、低級(jí)烷氧基等，A表示可具有取代基的吡啶環(huán)等，m、n表示0或1的整數(shù)。) |
| 國(guó)際公布 | 1998-07-02 WO1998/028257 日 |
