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一種抗實體腫瘤藥物組合物

公開(公告)號 CN101066453A  
公開(公告)日 2007.11.07  
申請(專利)號 CN200710112737.2  
申請日期 2005.04.06  
專利名稱 一種抗實體腫瘤藥物組合物  
主分類號 A61K45/06(2006.01)I  
分類號 A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)N;A61K31/4188(2006.01)N;A61K31/195(2006.01)N;A61K31/17(2006.01)N;A61K31/15(2006.01)N  
分案原申請?zhí)? 200510042235.8  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 山東藍(lán)金生物工程有限公司;孔慶忠  
發(fā)明(設(shè)計)人 孔慶忠;孫 娟;蘇紅清;張志霞  
地址 250100山東省濟(jì)南市歷下區(qū)高新技術(shù)開發(fā)區(qū)華陽路69號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園7號樓-802  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 濟(jì)南金迪知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 王緒銀  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項 一種抗實體腫瘤藥物組合物,包括抗癌有效成分和緩釋輔料,其特征在于該組合物為植入緩釋劑;抗癌有效成分為雙氯乙胺類藥物和雙氯乙胺類藥物增效劑,雙氯乙胺類藥物增效劑為四嗪類藥物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)分子量為5000-15000,10000-20000,20000-30000,20000-35000或35000-80000的聚乳酸; b)分子量為5000-15000,10000-20000,20000-30000,30000-40000,40000-50000或50000-80000的聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)乙烯乙酸乙烯酯共聚物;或 d)對羧苯基丙烷與癸二酸的共聚物,對羧苯基丙烷∶癸二酸重量比為10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40; e)木糖醇、低聚糖、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或白蛋白; 雙氯乙胺類藥物選自下列之一或組合:瘤可寧、環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、4H-過氧環(huán)磷酰胺、三芥環(huán)磷酰胺、磺磷酰胺、地磷酰胺、馬磷酰胺、培磷酰胺、曲磷胺、卡唑硫酰胺、美法侖、美他法侖、甲氧芳芥、氮甲、六甲嘧胺、阿美坦醌、胸腺五肽、氯米芬、來曲唑、斑蝥酸鈉、斑蝥素、斑蝥素鈉、甲基斑蝥胺、羥基斑蝥素、去甲斑蝥素、硫秋水仙、消旋苯丙氨酸氮芥、美才斯坤、二安三唑、甘露舒凡、曲奧舒凡、利曲舒凡、英丙舒凡、麥磺磷芥、螺溴丙酰胺、甘露醇二磺酯、三嗪咪唑胺、恩普氨酯、依匹哌啶、丁烯醇亞胺、乙雙嗎啉、乙羥脲、乙亞胺、依托格魯、益毛磷銨、雙丙氧亞胺醌、哌泊溴烷、哌泊舒凡、匹利垂克辛、必散特隆、必散特隆、瑞卓蘇芳、琥鈉環(huán)己酯、羅非昔布、落羽松二酮、三羥甲胺三嗪、烏拉坦、鹽酸正定苯酰肼、正定苯酰肼、癌寧、環(huán)氧哌嗪、苯佐替哌、嘌嘧替哌、美妥替哌、阿扎替哌或烏瑞替哌; 四嗪類藥物選自下列之一或組合:甲基芐肼、米托唑胺、氮烯唑胺、替莫唑胺、咪唑并四嗪、咪唑并哌嗪、1H-咪唑并[b]哌嗪、咪唑并吡啶、1H-咪唑并[1,2-a]吡啶、4-羧基替莫唑胺、3-N-甲基替莫唑胺、吡咯[2,1-d][1,2,3,5]四嗪-4(3H)-替莫唑胺、吡咯[2,1-d][1,2,3,5]四嗪10a-o、5-(3-N-甲基三氮-1-基)-咪唑并-4-羧酰胺、8-硝基-3-甲基-苯并-1,2,3,5-四氮雜卓-4-替莫唑胺、3,5-二甲基-吡啶并-1,2,3,5-四氮雜卓-4-替莫唑胺或3-(2-氯乙烷)-N,N二甲基-4-氧-3,4-二氫咪唑[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-8-羧酰胺、5-(三氮烯基)咪唑-4-羧酰胺、3-氨基苯酰胺或6-氨基煙酰胺。  
摘要 一種抗實體腫瘤藥物組合物。包括抗癌有效成分和藥用輔料,抗癌有效成分為雙氯乙胺類藥物和雙氯乙胺類藥物增效劑。雙氯乙胺類藥物增效劑主要為鉑類化合物、四嗪類藥物和/或拓?fù)涿敢种苿幱幂o料主要為生物可容性可降解吸收的高分子多聚物,在其降解吸收的過程中能將抗癌藥物緩慢釋放于腫瘤局部,因此在明顯降低其全身毒性反應(yīng)的同時還可于腫瘤局部維持有效藥物濃度。腫瘤局部放置該組合物不僅能夠降低藥物的全身毒性反應(yīng),同時還能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度,增強(qiáng)化療藥物及放射治療等非手術(shù)療法的治療效果。  
國際公布  
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