| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1649828A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN03809873.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.04.24 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 腫瘤成像化合物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07C229/00 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07C229/00;C07F13/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.30 US 60/377,124 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 埃默里大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·M·古德曼;J·麥克科納西 |
| 地址 | 美國(guó)佐治亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/012748 2003.4.24 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.01 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 上海專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有以下通式的氨基酸類(lèi)似物其中R1是X、X-HC＝CH-，或R3如果R1是R3，R2是H或R3。R3是這樣就形成了R3，R4是-(CkH2k+1)，-(CkH2k-1)或-(CkH2k-3)其中，a是1-5，x是0或1，y是1或2，z是1、2、3或4，如果y是2，則z＞y，如果n是1并且j是0，則q是1或0，如果m是0，則n是1或2，但不是0，m是0或1，j是0或1，2或3，k是1-5，和X是18F、123I、124I、125I、131I、75Br、76Br、77Br、82Br或At |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了新的氨基酸化合物，用于腦和軀體腫瘤的檢測(cè)和評(píng)估。這些化合物將α-氨基異丁酸(AIB)類(lèi)似物的有利特性，即它們?cè)谀[瘤中迅速攝取和延長(zhǎng)保留的特性與鹵素取代物的特性相結(jié)合，包括某些有用的鹵素同位素，例如氟-18、碘-123、碘-124、碘-125、碘-131、溴-75、溴-76、溴-77、溴-82、砹-210、砹-211以及其他砹同位素。此外，所述化合物可采用已知的螯合復(fù)合物用锝和錸標(biāo)記。本文揭示的氨基酸化合物在體內(nèi)對(duì)受試者施用時(shí)，對(duì)于靶位點(diǎn)有高度的特異性。優(yōu)選的氨基酸化合物包括[18F]FAMP、([18F]5a)和[18F]N-MeFAMP、([18F]5b)。本發(fā)明還描述了由連接于4、5或6元碳鏈環(huán)的α-氨基酸部分組成的藥物組合物。所述被標(biāo)記的氨基酸化合物對(duì)于通過(guò)正電子發(fā)射斷層掃顯像(PET)和單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層顯像術(shù)(SPECT)作為檢測(cè)和/或監(jiān)測(cè)受試者中的腫瘤的成像劑是有用的。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/093412 英 2003.11.13 |
