| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1649848A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02810746.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.04.30 |
| 專利名稱 | 作為促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子(CRF)拮抗劑的稠合嘧啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D239/70 |
| 分類號(hào) | C07D239/70;A61K31/517;C07D487/04;C07D471/04;A61K31/519;A61P25/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.30 GB 0110569.1;2001.4.30 GB 0110567.5;2001.4.30 GB 0110570.9;2001.7.17 GB 0117399.6;2001.7.17 GB 0117401.0;2001.7.17 GB 0117420.0;2002.2.11 GB 0203201.9;2002.3.22 GB 0206834.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 羅馬諾·迪法比奧;安娜·M·卡佩利;恰拉·馬奇奧尼;法布里齊奧·米歇利;亞歷山德拉·帕斯奎里洛;貝尼德塔·佩里尼;伊維斯·圣丹尼斯 |
| 地址 | 英國(guó)米德?tīng)柸怂? |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/GB2002/002029 2002.4.30 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.11.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)化合物，包括其立體異構(gòu)體、前藥以及藥學(xué)上可接受的鹽或者溶劑化物其中R是芳基或雜芳基，它們可以被1到4個(gè)選自如下基團(tuán)取代：鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，鹵代C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，鹵代C1-C6烷氧基，-COR4，硝基，-NR9R10，氰基和基團(tuán)R5；R1是氫，C1-C6烷基，C2-C6烯基，C2-C6炔基，鹵代C1-C6烷基，鹵代C1-C6烷氧基，鹵素，NR9R10或氰基；R2是氫，C3-C7環(huán)烷基，或基團(tuán)R6；R3具有和R2相同定義，但R2和R3不同為氫；或者R2和R3與N共同構(gòu)成一個(gè)飽和或不飽和雜環(huán)，它可被1到3個(gè)R7基團(tuán)取代，或R2和R3與N共同構(gòu)成一個(gè)5-10員雜芳基，其中5員雜芳基包含至少一個(gè)選自氧，硫或氮的雜原子和6-10員雜芳基包含1至3氮原子且其中所述5-10員雜芳基可以被1到3個(gè)R7基團(tuán)取代；R4是C1-C4烷基，-OR9或-NR9R10；R5是5-6員雜環(huán)，它可以是飽和的或可以含有1到3個(gè)雙鍵，并可被1個(gè)或多個(gè)R8基團(tuán)取代；R6是一個(gè)可以被一個(gè)或多個(gè)選自如下基團(tuán)取代的C1-C6烷基：C3-C7烷基，C1-C6烷氧基，鹵代C1-C6烷氧基，羥基，鹵代C1-C6烷基；R7是R5，R6，C3-C7環(huán)烷基，C1-C6烷氧基，羥基，鹵素，硝基，氰基，C(O)NR9R10，苯基，且可被1到4個(gè)R8基團(tuán)取代；R8是C1-C6烷基，鹵代C1-C2烷基，鹵素，硝基，C1-C6烷氧基或氰基；R9是氫或C1-C6烷基；R10與R9定義相同；X是碳原子或氮原子；n是1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)化合物，包括其立體異構(gòu)體、前藥以及藥學(xué)上可接受的鹽或者溶劑化物，其中各取代基如說(shuō)明書(shū)中定義，以及它們的制備方法，含有它們的藥物組合物，以及它們?cè)谥委熡纱倌I上腺皮質(zhì)激素-釋放因子(CRF)介導(dǎo)的疾病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/088095 英 2002.11.7 |
