公開(公告)號
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CN1315820C
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公開(公告)日
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2007.05.16
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申請(專利)號
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CN200480002304.6
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申請日期
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2004.01.13
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專利名稱
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作為酶IKK-2抑制劑的噻吩甲酰胺
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主分類號
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C07D333/38(2006.01)I
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分類號
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C07D333/38(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.1.15 SE 0300091-6
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申請(專利權)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設計)人
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安德魯·D·莫利;杰弗里·P·波伊澤
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2004-01-13 PCT/GB2004/000106
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進入國家日期
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2005.07.15
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專利代理機構
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北京市柳沈律師事務所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權項
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式(I)化合物其中:R1代表H或CH3;R2代表H、鹵素、氰基、C1-2烷基、三氟甲基或C1-2烷氧基;n代表整數(shù)1、2或3;m代表整數(shù)0、1、2或3;R3代表H、C2-4烯基或C1-4烷基;所述烷基任選地進一步被CN、C1-4烷氧基、C1-4烷基-SO2-或一個或多個氟原子取代;或者R3代表C1-4亞烷基,其通過另外與芳香環(huán)Ar或連接基-CR4R5-(CR4R5)n-以及R3連接的氮原子鍵合而形成4-7元氮雜環(huán);R4和R5獨立地代表H或C1-2烷基;或CR4R5一起代表任選并入了一個選自O或S的雜原子的3-6元碳環(huán);并且各個R4、各個R5和各個CR4R5獨立地選擇;Ar代表苯環(huán)或含有1至3個獨立地選自O、N和S的雜原子的5或6元雜芳香環(huán);所述苯環(huán)或雜芳香環(huán)任選地被一個或多個獨立地選自鹵素、氰基、C1-2烷基、三氟甲基、C1-2烷氧基、NR6R7、-CONR6R7、-COOR6、-NR6COR7、-S(O)pR6、-SO2NR6R7和-NR6SO2R7的取代基所取代;R6和R7獨立地代表H、C2-4烯基或C1-4烷基;所述烷基或烯基任選地進一步被一個或多個鹵素原子取代;P代表整數(shù)0,1或2;及其可藥用鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的噻吩甲酰胺,其中Ar、R1、R2、R3、R4、R5、m和n如說明書中所定義,其制備方法和制備中所用的中間體、含有該化合物的藥物組合物及其在治療中的應用。
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國際公布
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2004-07-29 WO2004/063185 英
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