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作為DPP-IV抑制劑的吡啶并(2,1-a)異喹啉衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/羅卡·克勞蒂安·戈比;托馬斯·呂貝斯;帕特里奧·馬太;羅伯特·納爾基齊昂;皮爾·查爾斯·維斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1639162A  
公開(kāi)(公告)日 2005.07.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN02826360.X  
申請(qǐng)日期 2002.12.20  
專利名稱 作為DPP-IV抑制劑的吡啶并(2,1-a)異喹啉衍生物  
主分類號(hào) C07D471/04  
分類號(hào) C07D471/04;A61K31/445;A61P3/10;//(C07D471/04,221∶00)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.12.27 EP 01130882.2  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 羅卡·克勞蒂安·戈比;托馬斯·呂貝斯;帕特里奧·馬太;羅伯特·納爾基齊昂;皮爾·查爾斯·維斯  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2002/014685 2002.12.20  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.06.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 程金山  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)的化合物及其藥物上可接受的鹽:其中R1是低級(jí)烷基、芳基、雜芳基或被環(huán)烷基、芳基或雜芳基取代的低級(jí)烷基;R2、R3、和R4各自獨(dú)立為氫、鹵素、羥基、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基或低級(jí)鏈烯基,其中低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基和低級(jí)鏈烯基可以任選被低級(jí)烷氧羰基、芳基或雜環(huán)基取代。R5是氫、氟、低級(jí)烷基或芳基;R6是氫、低級(jí)烷基或羥基-低級(jí)烷基;或R5和R6與它們所連接的碳原子一起形成5或6元飽和碳環(huán);R7是氫、氟或低級(jí)烷基;但在通式(I)的化合物中不包括rac-3β-異丁基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11bβ-六氫-2H-吡啶并[2,1-a]異喹啉-2β-基胺二鹽酸鹽和rac-3β-異丁基-9,10-二甲氧基-1,3,4,6,7,11bβ-六氫-2H-吡啶并[2,1-a]異喹啉-2α-基胺二鹽酸鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物及其藥物上可接受的鹽,其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本說(shuō)明書和權(quán)利要求中所定義。這些化合物用于治療和/或預(yù)防與DPP-IV相關(guān)的疾病,諸如糖尿病、特別是非胰島素依賴性糖尿病和葡萄糖耐量降低。  
國(guó)際公布 WO2003/055881 英 2003.7.10  
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