| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1662496A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03814441.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.17 |
| 專利名稱 | 大麻素受體激動(dòng)劑 |
| 主分類號(hào) | C07D209/30 |
| 分類號(hào) | C07D209/30;C07D307/64;C07D209/12;C07D209/14;C07D213/71;C07D307/79;C07D213/64;C07D401/12;C07D407/12;C07D333/34;A61K31/404;A61K31/44;A61K31/341;A61K31/343;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.19 US 60/389,788 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·A·科茲羅斯基;B·B·尚卡;石寧揚(yáng);童玲 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/019245 2003.6.17 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.12.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹雯;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種由如下結(jié)構(gòu)式所式的化合物：或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物；其中：R1選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、鹵烷基、-N(R7)2、取代或未取代的環(huán)烷烴、取代或未取代的雜環(huán)烷烴、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基，其中的術(shù)語(yǔ)“取代”指被(X)p取代；R2選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、鹵烷基、-N(R7)2、取代或未取代的環(huán)烷烴、取代或未取代的雜環(huán)烷烴、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基，其中的術(shù)語(yǔ)“取代”指被(X)p取代；R3選自烷基、雜烷基、芳香基、雜芳香基、Br、Cl、F、CF3、OCF2H、OCF3和烷氧基，其中當(dāng)n＞1時(shí)，R3可以相同或不同的獨(dú)立選擇；R4選自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的環(huán)烷烴、取代或未取代的雜環(huán)烷烴、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基，其中的術(shù)語(yǔ)“取代”指被(X)p取代；R5和R6，其可以相同或不同，獨(dú)立的選自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的環(huán)烷烴、取代或未取代的雜環(huán)烷烴、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基，其中的術(shù)語(yǔ)“取代”指被(X)p取代；R7選自氫、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、鹵烷基、取代或未取代的環(huán)烷烴、取代或未取代的雜環(huán)烷烴、取代或未取代的芳基和取代或未取代的雜芳基，或者兩個(gè)R7基可以形成4-7個(gè)碳原子的環(huán)，其中的術(shù)語(yǔ)“取代”指被(X)p取代；L1選自-C(R2)2-、-C(O)-、-(CH(OR2))-、-S(O2)-、-S(O)-、-S-、-O-、-N(R2)-、-C(O)N(H)-、-N(H)C(O)-、-CF2-、-CH＝N-O-R2和-CH(NHOR2)-；L2選自共價(jià)鍵、-CH2-、-CH(CH3)-、-C(CH3)2-、-CH＝N-O-R2、-S(O2)-、-S(O)-、-S-、-C(O)-、-O-、-N(R2)-、-C(O)N(H)-和-N(H)C(O)-；M是雜芳基部分；n是0-4；p是0-5；X可以是相同或不同，選自Br、Cl、F、CF3、OH、OCF2H、OCF3、烷氧基、烷基、環(huán)烷基、-O-環(huán)烷基、雜烷基、-C(O)N(R7)2、-S(O2)R2，和-OS(O2)R2，當(dāng)p＞1時(shí)，其中的X獨(dú)立的選擇；Y選自共價(jià)鍵、-CH2-、-S(O2)-和-C(O)-；并且Z選自共價(jià)鍵、-CH2-、-S(O2)-和-C(O)-在下列條件下：當(dāng)L2為共價(jià)鍵，M直接連接至R4；當(dāng)Y為共價(jià)鍵，R1直接連接至式I中的氮原子；并且當(dāng)Z為共價(jià)鍵，R2直接連接至式I中的氮原子。 |
| 摘要 | 一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、L1、L2、M、n、p、X、Y和Z定義如說(shuō)明書(shū)所述；其藥物組合物、制備所述藥物組合物的方法；以及其使用方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/000807 英 2003.12.31 |
