| 公開(公告)號(hào) | CN1656057A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03812393.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.20 |
| 專利名稱 | 用作選擇性單胺氧化酶B抑制劑的N-酰基氨基苯衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07C233/25 |
| 分類號(hào) | C07C233/25;C07C233/60;C07C255/23;C07C235/16;C07C323/41;C07C243/14;C07C259/06;C07C233/33;C07C233/15;C07C237/04;C07C237/22;A61K31/15;A61K31/275;A61P25/28 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.29 EP 02011639.8 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·喬里頓;R·M·羅德里格斯薩爾米恩托;A·W·托馬斯;R·韋勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/005297 2003.5.20 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.11.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物：其中：R1為鹵素、鹵素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或鹵素-(C1-C6)-烷氧基；R21、R22、R23和R24相互獨(dú)立地選自氫、(C1-C6)-烷基、鹵素、鹵素-(C1-C6)-烷基、羥基、C1-C6-烷氧基或-CHO；R3為氫或C1-C3-烷基；R4、R5相互獨(dú)立地選自氫、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基或-COO(C1-C6)烷基；或R4和R5與它們所連接的C-原子一起形成一個(gè)C3-C7-環(huán)烷基環(huán)；R6為-CO-NR7R8；-COO(C1-C6)-烷基、-CN、-NR2或-NHC(O)R；R7和R8相互獨(dú)立地選自氫、C1-C6-烷基、NH2或羥基；R為氫或C1-C6-烷基；n為0、1、2或3；X為-CHRO、-OCHR-、-CH2S-、-SCH2-、-CH2CH2-、-CH＝CH-或-C≡C-；及其可藥用的酸加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的N-�；被蓟苌�，其中：R1為鹵素、鹵素-(C1-C6)-烷基、氰基、C1-C6-烷氧基或鹵素-(C1-C6)-烷氧基；R21、R22、R23和R24相互獨(dú)立地選自氫、(C1-C6)-烷基、鹵素、鹵素-(C1-C6)-烷基、羥基、C1-C6-烷氧基或-CHO；R3為氫或C1-C3-烷基；R4、R5相互獨(dú)立地選自氫、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基或-COO(C1-C6)烷基；或R4和R5與它們所連接的C-原子一起形成一個(gè)C3-C7-環(huán)烷基環(huán)；R6為-CO-NR7R8；-COO(C1-C6)-烷基、-CN、-NR2或-NHC(O)R；R7和R8相互獨(dú)立地選自氫、C1-C6-烷基、NH2或羥基；R為氫或C1-C6-烷基；n為0、1、2或3；X為-CHRO、-OCHR-、-CH2S-、-SCH2-、-CH2CH2-、-CH＝CH-或-C≡C-；并涉及其可藥用的酸加成鹽。已發(fā)現(xiàn)通式(I)的化合物為選擇性單胺氧化酶B抑制劑，因此它們可用于治療由單胺氧化酶B抑制劑介導(dǎo)的疾病，例如用于治療阿爾茨海默病或老年性癡呆。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/099763 英 2003.12.4 |
