| 公開(公告)號 | CN100360527C |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200380108269.1 |
| 申請日期 | 2003.12.22 |
| 專利名稱 | CB1受體反激動劑 |
| 主分類號 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.1.2 EP 03000002.0 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 沃爾夫岡·古帕;沃爾夫岡·哈皮;漢斯·彼得·馬蒂;羅伯特·納奎茲安 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-22 PCT/EP2003/014721 |
| 進入國家日期 | 2005.07.04 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式(I)的化合物及其藥用鹽 其中R1是氫，或C1-C8烷基； R2是氫，C1-C8烷基，C1-C8鏈烯基，C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，C1-C8烷氧羰基氨基，-(CH2)m-R2a或-NHC(O)-R2a； 或R1和R2與它們連接的氮原子一起形成任選地含有一個或兩個另外的雜原子的5-或6-元飽和雜環(huán)，所述雜原子獨立地選自氮、氧和硫，所述雜環(huán)任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代； R2a是C3-C6環(huán)烷基，其任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-、三-或四-取代；C3-C6環(huán)烯基，其任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代；5-或6-元一價飽和雜環(huán)，其含有1-3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，所述雜環(huán)任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代；5-或6-元一價雜芳環(huán)，其含有1-3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，所述雜芳環(huán)任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、氨基、C1-C8烷基氨基單-、雙-或三-取代；或苯基，其可以任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、C1-C8烷基氨基、鹵代C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷氧基或硝基單-、雙-或三-取代； R3是C1-C8烷基，C1-C8鏈烯基，C1-C8烷氧基-C1-C8烷基，二-苯基-C1-C8烷基，或-(CH2)nR3a； R3a是C3-C6環(huán)烷基，其可以任選地與苯環(huán)稠合；或C3-C6環(huán)烷基，其可以任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代；C3-C6環(huán)烯基，其可以任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代；5-或6-元一價飽和雜環(huán)，其含有1-3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，所述雜環(huán)任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氨基、C1-C8烷基氨基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代；5-或6-元一價雜芳環(huán)，其含有1-3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，所述雜芳環(huán)任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、氨基、C1-C8烷基氨基單-、雙-或三-取代；或苯基，其可以任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、C1-C8烷基氨基、鹵代C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷氧基或硝基單-、雙-或三-取代； R4是C1-C8烷基，C1-C8烷氧羰基；C3-C6環(huán)烷基，其可以任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、氟化C1-C8烷基或氟化C1-C8烷氧基單-、雙-或三-取代；5-或6-元一價雜芳環(huán)，其含有1-3個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子，所述雜芳環(huán)任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、氨基、C1-C8烷基氨基單-、雙-或三-取代；苯氧基-C1-C8烷基，其中所述苯基部分可以任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、C1-C8烷基氨基、鹵代C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷氧基或硝基單-、雙-或三-取代；或苯基，其可以任選地獨立地被羥基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、鹵素、C1-C8烷基氨基、鹵代C1-C8烷基、鹵代C1-C8烷氧基或硝基單-、雙-或三-取代，或所述苯基殘基的兩個相鄰取代基一起為-O-(CH2)p-O-或-(CH2)2O； R5和R6各自獨立地選自氫、C1-C8烷基、鹵素或氟化甲基； R7是氫，C1-C8烷基或鹵素； m為0，1，2或3； n為0，1，2，3或4； p為1，2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物及其藥用鹽，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如說明書和權利要求書中所定義。這些化合物用于治療和/或預防與CBI受體的調節(jié)有關的疾病。 |
| 國際公布 | 2004-07-22 WO2004/060888 英 |
