| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1668291A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03816888.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.09 |
| 專利名稱 | 抑制β淀粉樣蛋白產(chǎn)生的取代苯基磺酰胺抑制劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/18 |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/18;C07C311/17 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.11 US 60/387,690 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏;亞魁里公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·F·克萊弗特;D·C·科爾;K·R·沃勒;J·R·斯托克;K·M·庫(kù)特勒;D·M·庫(kù)布拉克;C·W·曼;W·J·摩爾;D·S·卡瑟貝爾 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/018198 2003.6.9 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種降低β淀粉樣蛋白水平的方法，包括下列步驟：a)給予患者藥學(xué)可接受量的式I化合物，其藥學(xué)上可接受的鹽，代謝物，水合物或前藥：其中：R1選自：H，鹵素和O；R2選自H，鹵素和N＝N；R3選自H和鹵素；R4選自H，鹵素，氨基和N＝NR5選自H，鹵素，甲氧基，甲基和O；或R1和R2；R2和R3；R4和R5；或R3和R4與苯環(huán)稠合，形成碳基萘環(huán)；R6選自H，低級(jí)烷基，低級(jí)鏈烯基，3-苯基-2-丙炔-1-基，芐基，取代的芐基，CH2環(huán)烷基，CH2-2-呋喃，(CH2)2SCH3和(CH2)2NHBOC；R7選自H，低級(jí)烷基和環(huán)烷基；R8選自低級(jí)烷基，取代的烷基，環(huán)烷基，苯基，取代的苯基，芐基，取代的芐基，CH2環(huán)烷基，CH2-3-吲哚，CH(低級(jí)烷基)-2-呋喃，CH(低級(jí)烷基)-4-甲氧基苯基，CH(低級(jí)烷基)苯基，和CH(OH)-4-SCH3-苯基；或R7和R8稠合形成飽和碳基環(huán)；T是或R9和R10是H；或R9是H，R10選自低級(jí)烷基，低級(jí)鏈烯基，CF3，甲基-取代的鏈烯基，低級(jí)炔基，環(huán)烷基，取代的苯基，1-萘基和CH2CH2-1，3-二氧戊環(huán)；或R9和R10獨(dú)立地選自：低級(jí)烷基，低級(jí)鏈烯基，苯基，4-取代的-苯基和1-萘基；其中：(i)當(dāng)R5是甲氧基時(shí)；R2是鹵素，R1，R3和R4是H；(ii)當(dāng)R5是甲基時(shí)；R1是鹵素，R2，R3和R4是H；(iii)當(dāng)R4是氨基時(shí)；R3是鹵素，R1，R2和R5是H；(iv)當(dāng)R2是N＝N和R1是O時(shí)；R2連接到R1，形成雜環(huán)；(v)當(dāng)R4是N＝N和R5是O時(shí)；R4連接到R5，形成雜環(huán)；(vi)R1，R2，R3，R4和R5中至少一個(gè)是鹵素，除非R1和R2；R2和R3；R4和R5；或R3和R4與苯環(huán)稠合，形成碳基的萘環(huán)；b)監(jiān)測(cè)患者的β-淀粉樣蛋白水平。 |
| 摘要 | 提供式I的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽，代謝物，水合物和/或前藥，其中R1-R8在本文中定義。這些化合物可用于抑制β淀粉樣蛋白的產(chǎn)生，并用于預(yù)防和治療阿爾茨海默氏病和Down綜合癥。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/103660 英 2003.12.18 |
