| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1668614A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03817005.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.07 |
| 專利名稱 | 用作CCR1趨化因子受體拮抗劑雙環(huán)哌啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D451/06 |
| 分類號(hào) | C07D451/06;C07D451/14;A61K31/46;A61P37/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.18 US 60/397,263 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 勞拉·C·布隆伯格;馬修·F·布朗;馬修·M·海沃德;克里斯托弗·S·波斯 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IB2003/003155 2003.7.7 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物：或其可藥用的鹽、互變異構(gòu)體和前藥；其中a是1、2、3、4或5；b是0、1、2、3或4；c是0或1；Q是(C1-C6)烷基；W是(C6-C10)芳基或(C2-C9)雜芳基；Y是氧或NR8，其中R8是H或(C1-C6)烷基；Z是氧或NR9，其中R9是H、(C1-C6)烷基或乙�；幻總�(gè)R1分別選自：H、鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、羥基、(C1-C6)烷基羰基氧基和(C1-C6)烷氧基；R2和R3分別是H或任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基；R4是(C1-C6)亞烷基或-(CH2)x-O-(CH2)y-，其中x和y分別是1或2；R5選自H、鹵素、任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基氨基羰基、氰基、硝基、(C1-C6)烷氧基、氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基、(C1-C6)烷基磺酰氨基、(C1-C6)烷基磺酰氨基羰基、脲基、氨基磺�；�、[(C1-C6)烷基]2氨基磺�；�、(C1-C6)烷基氨基磺�；�、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、氨基羰基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基磺酰氨基、羥基(C1-C6)烷基羰基氨基、脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、[(C1-C6)烷基]2脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基氨基羰基、(C2-C9)雜芳基氨基羰基、羧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基(C2-C9)雜環(huán)羰基、(C2-C9)雜環(huán)羰基、羥基(C2-C9)雜環(huán)羰基、氨基羰基(C2-C9)雜環(huán)羰基、羧基(C2-C9)雜環(huán)羰基、氨基(C2-C9)雜芳基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C2-C9)雜芳基(C1-C6)烷基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C2-C9)雜芳基(C1-C6)烷基、(C2-C9)雜芳基氨基(C1-C6)烷基、(C2-C9)雜芳基氨基羰基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基磺酰氨基羰基(C1-C6)烷氧基、氨基羰基(C1-C6)烷氧基、羧基(C1-C6)烷氧基、氨基磺�；�(C1-C6)烷基羰基氨基磺�；�、羥基(C1-C6)烷基羰基氨基磺�；�(C1-C6)烷氧基羰基氨基磺�；�、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基羰基氨基磺�；�、羥基磺酰基、羥基磺酰基(C1-C6)烷基羰基硫基、羧基(C1-C6)烷基硫基羥基、羥基(C1-C6)烷基氨基羰基、羧基(C2-C9)雜環(huán)氧基或[羧基][氨基](C1-C6)烷氧基、氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基羰基(C1-C6)烷基羰基氨基、氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基羰基氨基、脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、(C1-C6)烷基脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、[(C1-C6)烷基]2脲基(C1-C6)烷基羰基氨基、氨基(C1-C6)烷基磺酰氨基、氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺�；�、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺�；�、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷基羰基氨基磺�；�、氨基磺�；被�、(C1-C6)烷基氨基磺酰氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基磺酰氨基、(C2-C9)雜環(huán)氧基、(C2-C9)雜芳基氧基、(C2-C9)雜環(huán)氨基、(C2-C9)雜芳基氨基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、[(C1-C6)烷基]2氨基、氨基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)烷氧基、[(C1-C6)烷基]2氨基(C1-C6)烷氧基、氨基(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷基羰基氨基(C1-C6)烷基氨基、脲基(C1-C6)烷基氨基、羥基(C1-C6)烷基氨基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基氨基和(C1-C6)烷基磺酰氨基(C1-C6)烷基氨基；每個(gè)R6分別選自H、鹵素、任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷基、氰基、(C1-C6)烷氧基、氨基羰基、羧基、硝基、(C1-C6)烷基羰基，和任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代的(C1-C6)烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了式(I)化合物，其中a、b、c、R1、R2、R3、R4、R5、R6、Q、W、Y和Z是如說(shuō)明書中定義的，該化合物是在炎性和免疫調(diào)節(jié)細(xì)胞(優(yōu)選白細(xì)胞和淋巴細(xì)胞)上發(fā)現(xiàn)的結(jié)合于其受體CCR1上的MIP-1α(CCL3)的有效和選擇性抑制劑。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/009588 英 2004.1.29 |
