| 公開(公告)號 | CN1681770A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821578.0 |
| 申請日期 | 2003.09.12 |
| 專利名稱 | 氨基-丙醇衍生物 |
| 主分類號 | C07C217/72 |
| 分類號 | C07C217/72;C07C225/16;C07C215/28;C07F9/09;A61K31/137;A61K31/661;A61P31/00;A61P17/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.13 GB 0221313.0;2002.9.30 GB 0222617.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | P·比爾邁耶;K·欣特爾丁;C·斯龐克;F·澤克力 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/010175 2003.9.12 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物：其中：R1是任選地被OH、C1-2烷氧基或1-6個氟原子取代的C1-6烷基；C2-6鏈烯基；或C2-6炔基；R2是R2’或R2”，其中R2’是X1、-O-X1、-CO-X1、-CH(OH)-X1、-C(NOR6)-X1、-S-X1、-SO-X1、-SO2-X1或-N(C1-6烷基)-X1，其中X1是被1-17個氟原子取代的且任選地在碳鏈中被一個或多個O、C＝O、CH-OH或C＝NOR6和/或一個碳-碳雙鍵或三鍵中斷的C3-8烷基；被C1-3烷基取代的且任選地在碳鏈中被一個或多個O、C＝O、CH-OH或C＝NOR6和/或一個碳-碳雙鍵或三鍵中斷的戊基；C2-8烷基-C3-6環(huán)烷基，其中C2-8烷基部分任選地在碳鏈中被一個或多個O、C＝O、CH-OH或C＝NOR6和/或一個碳-碳雙鍵或三鍵中斷，且C3-6環(huán)烷基和/或C2-8烷基被1-17個氟原子取代；且R6中的每一個獨立地是H、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4炔基或芐基；且其中R2″是連接在對位上的X-CH2-CH2-R，其中X是O；CH2；或C＝O；且R是式(b)的殘基：其中R7-R11中的每一個獨立地是H；Cl；Br；F；CN；CF3；OCF3；OCHF2；C1-6烷基；C1-6烷氧基；C3-6環(huán)烷基；C3-6環(huán)烷氧基；酰基；或任選地取代的苯基；或R9和R10一起形成3，4-[-O(CH2)rO-]，其中r是1或2；或(R7和R8)或(R8和R9)與它們所連接的碳原子一起形成稠和的環(huán)或雜環(huán)，且剩余的R9-R11或R7和R10和R11分別如以上所定義；或者R是任選地被1-5個如上對R7-R11所定義的取代基取代的α-或β-萘基；R3是Z-X2，其中Z是CH2、CHF或CF2或CHMe且X2是OH或式(a)的殘基：其中Z1是直連鍵、CH2、CHF、CF2或O，且R12和R13中的每一個獨立地是H或任選地被1、2或3個鹵素原子取代的C1-4烷基；且R4和R5中的每一個獨立地是H、任選地被1、2或3個鹵素原子取代的C1-4烷基，或�；�；其為游離形式或鹽形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物：其中R1、R2、R3、R4和R5如說明書中所定義、它們的制備方法、它們的用途和包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | WO2004/024673 英 2004.3.25 |
