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取代的咪唑神經肽YY5受體拮抗劑

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 先靈公司/A·W·斯塔姆福德;C·D·博伊爾;黃穎
公開(公告)號 CN1227236C  
公開(公告)日 2005.11.16  
申請(專利)號 CN00818925.0  
申請日期 2000.12.14  
專利名稱 取代的咪唑神經肽YY5受體拮抗劑  
主分類號 C07D233/54  
分類號 C07D233/54;C07D413/10;C07D401/10;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D401/06;A61K31/415;//(C07D413/10,265:00,233:00)(C07D401/10,233:00,217:00)  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 1999.12.16 US 60/171,223  
申請(專利權)人 先靈公司  
發(fā)明(設計)人 A·W·斯塔姆福德;C·D·博伊爾;黃 穎  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2000-12-14 PCT/US2000/033832  
進入國家日期 2002.08.12  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 鐘守期  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種具有以下結構式的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或N-氧化物:其中X為=CH-;Y為1-3個獨立選自鹵素或-CF3的取代基;R為吡啶-4-基(C1-C6)烷基,n為0、1、2或3;R4為氫;R5為C1-C6烷基、環(huán)己基或苯基;R7為C1-C6烷基、芐基、苯基、被-CH3取代的苯基、或者萘基;R8為氫、C1-C6烷基、-C(O)-(C1-C6烷基)、-C(O)-(C3-C7環(huán)烷基)、-C(O)-苯基、-C(O)-吡啶基、-SO2-R7、苯基、-CONR4R5、氟代苯基、噻唑-2-基、嘧啶-2-基、嘧啶-5-基、吡啶-2-基N-氧化物、吡啶基、3-溴-吡啶-6-基、3-氟-吡啶-6-基、4-CF3-吡啶-2-基、3-CF3-吡啶-2-基、2-CH3-吡啶-6-基或3-CH3-吡啶-6-基;R9為1-3個獨自選自以下基團的取代基:氫和C1-C6烷基;R10和R11獨立選自氫和C1-C6烷基,或者R10和R11與其連接的碳一起構成C3-C7環(huán)。  
摘要 本發(fā)明公開了式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或N-氧化物,式中X為=CH-或=N-;Y為H、鹵素、三鹵代烷基、烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、SH、-S-烷基或-CN;R為烷基、-CF3、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基-烷基、雜芳基烷基或金剛烷基或任選取代的苯基、苯氧基烷基、苯基硫代烷基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、吡嗪基、1,2,5,6-四氫吡啶或下式(A)基團,其中R10和R11為氫、烷基或兩基團一起構成環(huán)烷基。本發(fā)明還公開了它們的藥用組合物以及在治療飲食紊亂和糖尿病中上述化合物的使用方法。  
國際公布 2001-06-21 WO2001/044201 英  
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