| 公開(公告)號 | CN1324008C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN02817890.4 |
| 申請日期 | 2002.09.16 |
| 專利名稱 | 作為組織蛋白酶抑制劑的新化合物和組合物 |
| 主分類號 | C07C317/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07C317/48(2006.01)I;C07C317/50(2006.01)I;C07D207/24(2006.01)I;C07D223/08(2006.01)I;C07D295/20(2006.01)I;C07D307/32(2006.01)I;C07K5/065(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.9.14 US 60/322,318 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特藥物公司;AXYS藥物公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·格勞佩;J·T·帕默;D·J·奧爾德斯;S·圖賴拉特南 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-09-16 PCT/US2002/029323 |
| 進入國家日期 | 2004.03.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I化合物或其可藥用鹽： 其中： X1和X2都是亞甲基； R3是-CR5＝CHR6，其中，R5和R6與和R5和R6相連的原子一起形成C3-12環(huán)烯基或C6-12芳基，其中R3任選被1個基團取代，所述取代基獨立地選自C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-3烷氧基、鹵代C1-3烷氧基；且 R4是-C(O)X5R11，其中X5是鍵，其中R11是雜C5-12環(huán)烷基C0-3烷基、雜C5-12芳基C0-3烷基； X3是式(a)、(b)或(c)的基團： n是0、1或2； R20為氫； R21選自氫和-C(O)R26、-S(O)2R26、-C(O)OR26； R23選自H、C1-6烷基、C6-12芳基C0-6烷基，任選被氨基、-NHC(O)R15或-R15取代，其中R15為苯基C0-3烷基； R25選自氫、C6-12芳基C0-6烷基或-X4S(O)2R26，其中X4是鍵或C1-2亞烷基； R26選自氫、C6-12芳基C0-6烷基； 其中X3任選還含有1個取代基，所述取代基當存在于脂環(huán)族或芳香族環(huán)系中時為獨立地選自-X6OR17，其中X6是鍵或C1-6亞烷基，每種情況下的R17獨立地是氫、C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I化合物，其中的變量參數(shù)如權(quán)利要求1所定義，本發(fā)明還涉及其制備方法及其用作組織蛋白酶S抑制劑的用途。 |
| 國際公布 | 2003-03-27 WO2003/024924 英 |
