| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1279902C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN97197743.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.07.08 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 引起程序性細(xì)胞死亡的金剛烷基衍生物及其在制備抗癌藥物中的應(yīng)用 |
| 主分類(lèi)號(hào) | A61K31/36(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | A61K31/36(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.7.8 US 60/021,285 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 蓋爾德馬研究及發(fā)展公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·普法爾;X·-P·盧;D·里德奧特;H·Y·張 |
| 地址 | 法國(guó)瓦爾邦尼 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 1997-07-08 PCT/US1997/011564 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 1999.03.08 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;吳大建 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 金剛烷基類(lèi)視色素化合物在制備用于治療癌癥或預(yù)防癌癥或癌癥前期癥狀中的藥物的用途，所述治療癌癥包括誘發(fā)癌細(xì)胞程序性細(xì)胞死亡，其中所述金剛烷基類(lèi)視色素化合物為以下通式化合物之一或其可藥用鹽、旋光和/或幾何異構(gòu)體；通式(I)化合物：條件是，該式(I)的類(lèi)視色素不是RAR-γ受體特異性激動(dòng)劑配體，所述配體對(duì)于RAR-α型受體的解離常數(shù)是對(duì)于RAR-γ型受體的解離常數(shù)的至少10倍以及所述受體引發(fā)F9細(xì)胞的分化，且其中W獨(dú)立地是-CH2-，X是選自以下各式(i)-(iii)的基團(tuán)：其中Y是基團(tuán)-CO-V-，-CH＝CH-，-CH3C＝CH-，-CH＝CCH3-，或-CHOH-CH2-O-，或V是氧原子(-O-)、-NH-、基團(tuán)-CH＝CH-或-C≡C-；Z是基團(tuán)-CH-，Z′是氧原子，或者Z是氮原子(N)，Z′是-NH-；R1是氫原子、鹵原子或低級(jí)烷基；R1′是氫原子、鹵原子或低級(jí)烷基；R2是羥基，被一個(gè)或多個(gè)羥基或�；〈蛭慈〈耐榛灰粋�(gè)或多個(gè)羥基、烷氧基或氨基羰基取代或未取代的和/或插入或未插入一個(gè)或多個(gè)氧原子的烷氧基，�；�，氨基羰基或鹵素；R3是氫原子、羥基、烷基或烷氧基；R2和R3可以合起來(lái)形成基團(tuán)-O-CH2-O-；R4是氫原子、烷基、烷氧基或鹵素；R5是基團(tuán)-CO-R10、被一個(gè)或多個(gè)羥基取代或未取代的烷基，或鹵素；R6是氫原子、鹵原子、羥基或烷氧基；R7是氫原子或鹵素；R8是氫原子、鹵原子或烷基；R9是氫原子、羥基或鹵原子；R10是羥基、烷氧基、式-Nr′r″基團(tuán)，其中r′和r″代表氫原子、取代或未取代的氨基烷基、一或多羥基烷基、取代或未取代的芳基或氨基酸基或糖基，或是通式(III)的化合物：其中R1′、R1、R2、R3、R4、R5、R6和W同對(duì)式(I)化合物的定義；或是式(IV)化合物：其中R1′、R1、R2、R3、R4、R5、R6和W同對(duì)式(I)化合物的定義，以及其中所述低級(jí)烷基含有1-6個(gè)碳原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及特定的含金剛烷基或金剛烷基衍生物的類(lèi)視色素化合物，它們能誘發(fā)癌細(xì)胞的程序性細(xì)胞死亡。這些金剛烷基類(lèi)視色素衍生物可用于治療多種癌癥和固態(tài)腫瘤，尤其是雄激素非依賴(lài)性前列腺癌、皮癌、胰腺癌、結(jié)腸癌、黑素瘤、卵巢癌、肝癌、小細(xì)胞肺癌、非小細(xì)胞肺癌、宮頸癌、腦癌、膀胱癌、乳腺癌、成神經(jīng)細(xì)胞瘤/成膠質(zhì)細(xì)胞瘤，和白血病。另外，本發(fā)明還涉及新的金剛烷基或金剛烷基衍生物化合物，它們可用作治療或預(yù)防角質(zhì)化病和其它皮膚病以及其它疾病的活性劑。 |
| 國(guó)際公布 | 1998-01-15 WO1998/001132 英 |
