| 公開(公告)號 | CN1230418C |
| 公開(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(專利)號 | CN01817889.8 |
| 申請日期 | 2001.08.23 |
| 專利名稱 | 選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑及其使用方法 |
| 主分類號 | C07C233/15 |
| 分類號 | C07C233/15;C07C233/33;C07C233/48;C07C235/16;C07C235/18;A61K31/165;A61P5/26;A61P15/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.24 US 09/644,970;2001.6.25 US 60/300,083 |
| 申請(專利權(quán))人 | 田納西大學(xué)研究公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 詹姆斯·多爾頓;杜安·D·米勒;尹東華;何雅麗 |
| 地址 | 美國田納西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-23 PCT/US2001/026328 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.04.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 林曉紅 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有雄激素受體之非甾族配體的體內(nèi)促雄性和合成代謝活性的選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑化合物，其由下式表示：其中X是O；Z是NO2、CN、COR或CONHR；Y是I、CF3、Br、Cl或SnR3；R是烷基或OH；且Q是乙酰氨基或三氟乙酰氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供新一類雄激素受體靶向劑(ARTA)。該靶向劑定義那些是組織選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARM)的新一亞類化合物，它們對于口服睪酮替補(bǔ)療法、男性避孕、維持婦女性欲、治療前列腺癌和前列腺癌成像有用。這些試劑具有未預(yù)期的雄激素受體之非甾族配體的體內(nèi)促雄性和合成代謝活性。這些試劑可能單獨(dú)具有活性，或者與孕酮或雌激素聯(lián)合而具有活性。本發(fā)明進(jìn)一步提供新一類非甾族激動劑化合物。本發(fā)明進(jìn)一步提供含有選擇性雄激素調(diào)節(jié)劑化合物或非甾族激動劑化合物的組合物，提供結(jié)合雄激素受體、調(diào)節(jié)精子發(fā)生、前列腺癌治療和成像的方法，并提供雄激素依賴性病況的激素療法。 |
| 國際公布 | 2002-02-28 WO2002/016310 英 |
