| 公開(公告)號 | CN1310921C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN02825094.X |
| 申請日期 | 2002.10.16 |
| 專利名稱 | 雙環(huán)氧代吡啶和氧代嘧啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/4355(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.10.16 GB 0124848.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 細(xì)胞技術(shù)研究及開發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·M·達(dá)維斯;D·C·布羅金斯;B·J·朗哈姆 |
| 地址 | 英國伯克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-10-16 PCT/GB2002/004680 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.06.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項 | 一種式(2a)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：虛線代表一個任選的鍵；A為-C(Rb)＝或-C(Rb)(Rc)-基團(tuán)；Ra、Rb和Rc各自獨立地為氫原子或C1-6烷基；X為-S-原子；R20代表氫、-CN、-NH2或-CONH2；n為0或整數(shù)1；Alk1為-CH2-或者-CH2CH2-；L1為一個共價鍵或-O-或-N(R2)-或-C(O)-基團(tuán)，其中R2為氫原子或直鏈或支鏈烷基；Cy1為任選取代的環(huán)脂族基團(tuán)、芳族基團(tuán)或雜芳族基團(tuán)；Ar為任選取代的芳族基團(tuán)或雜芳族基團(tuán)；所述環(huán)脂族基團(tuán)選自環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基；所述芳族基團(tuán)為苯基；所述雜芳族基團(tuán)選自呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡啶基和嘧啶基；所述任選的取代基選自鹵素、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、氰基、-CO2CH3、-CO2CH2CH3、-CO2C(CH3)3、硝基、氨基、-NHCH3、-N(CH3)2、COCH3和-NHCOCH3。 |
| 摘要 | 描述了式(1a)化合物和式(1b)化合物、及其鹽、溶劑合物、水合物和N-氧化物，其中虛線代表一個任選的鍵；A為-N＝原子或-N(Rb)-、-C(Rb)＝或-C(Rb)(Rc)-基團(tuán)；Ra、Rb和Rc各自獨立地為氫原子或任選取代的C1-6烷基；X為-O-或-S-原子或-NH-基團(tuán)或取代的N原子；每個Y獨立地為N原子或CH基團(tuán)或取代的C原子；n為0或整數(shù)1；Alk1為任選取代的脂族鏈或雜脂族鏈；L1為一個共價鍵或連接原子或基團(tuán)；Cy1為氫原子或任選取代的環(huán)脂族基團(tuán)、多環(huán)脂族基團(tuán)、雜環(huán)脂族基團(tuán)、多雜環(huán)脂族基團(tuán)、芳族基團(tuán)或雜芳族基團(tuán)；Ar為任選取代的芳族基團(tuán)或雜芳族基團(tuán)。所述化合物是有效的p38激酶抑制劑并且用于預(yù)防或治療p38激酶介導(dǎo)的疾病或障礙，例如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。 |
| 國際公布 | 2003-04-24 WO2003/033502 英 |
