| 公開(公告)號 | CN101094830A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580045462.4 |
| 申請日期 | 2005.12.17 |
| 專利名稱 | 用作CXCR2抑制劑、治療炎癥的稠合雙環(huán)甲酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07C235/66(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/66(2006.01)I;C07D319/20(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D277/64(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D207/32(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.30 EP 04031009.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞諾菲—安萬特德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·克尼普斯;J·德蒂奧;H·海奇;W·克澤齊迪斯基;S·格呂內(nèi)貝格;S·施姆朔克;R·W·克斯雷;C·蘭特;H·李;R·謝;A·魏齊塞爾 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-17 PCT/EP2005/013624 |
| 進入國家日期 | 2007.06.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物 其中 X是-CR3＝CR4-、-CR5＝N-、-N＝CR6-、-NR7-或-S-； R3、R4、R5和R6 彼此獨立地是氫、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代的烷基；具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11個氫原子可被氟原子取代的環(huán)烷基；具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代的烷氧基；-S-烷基，其中烷基具有1、2、3、4、5或6個碳原子，其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代；OH、CN、NO2、NR27R28、C(O)R29、C(O)NR30R31、S(O)oR32、S(O)pNR33R34、芳基、雜芳基、其中烷基具有1、2、3或4個碳原子的芳基烷基或其中烷基具有1、 2、3或4個碳原子的雜芳基烷基； R27是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基； R28是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、芳基、C(O)H、其中烷基具有1、2、3或4個碳原子的C(O)烷基或C(O)芳基； R29是氫、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或芳基； R30、R31、R33和R34 彼此獨立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或芳基； R32是OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或芳基； o和p 彼此獨立地是1或2； R7是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或C(O)R35； R35是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或芳基； Y1、Y2、Y3和Y4 彼此獨立地是-CR8-或氮，條件是Y1、Y2、Y3和Y4的至少兩個定義為-CR8-； R8是氫、F、Cl、Br、I、具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代的烷基；具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11個氫原子可被氟原子取代的環(huán)烷基；具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代的烷氧基；-S-烷基，其中烷基具有1、2、3、4、5或6個碳原子，其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代；OH、CN、NO2、NR36R37、C(O)R38、C(O)NR39R40、S(O)qR41、S(O)rNR42R43、芳基、雜芳基、其中烷基具有1、2、3或4個碳原子的芳基烷基或其中烷基具有1、2、3或4個碳原子的雜芳基烷基； R36是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基； R37是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、芳基、C(O)H、其中烷基具有1、2、3或4個碳原子的C(O)烷基或C(O)芳基； R38是氫、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或芳基； R39、R40、R42和R43 彼此獨立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或芳基； R41是OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或芳基； q和r 彼此獨立地是1或2； A是具有3、4、5、6、7或8個碳原子的環(huán)烷基；雜環(huán)基、芳基或雜芳基； 其中環(huán)烷基或雜環(huán)基可與芳基或雜芳基稠合，并且其中環(huán)烷基或雜環(huán)基和任選稠合的芳基或雜芳基未被取代或被1、2、3或4個選自下組的基團取代：F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5、具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代的烷基；具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10或11個氫原子可被氟原子取代的環(huán)烷基；具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代的烷氧基；-S-烷基，其中烷基具有1、2、3、4、5或6個碳原子，其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個氫原子可被氟原子取代；-NR9R10、C(O)R44、C(O)N45R46、S(O)sR47、S(O)tNR48R49、-(CH2)k-芳基或-(CH2)l-雜芳基，其中芳基和雜芳基可被F、Cl、Br、I、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3取代； R9是氫或具有1、2、3或4個碳原子的烷基； R10是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、芳基、C(O)H、其中烷基具有1、2、3或4個碳原子的C(O)烷基或C(O)芳基； R44是氫、OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基、具有3、4、5或6個碳原子的環(huán)烷基或芳基； R45、R46、R48和R49 彼此獨立地是氫、具有1、2、3或4個碳原子的烷基或芳基； R47是OH、具有1、2、3或4個碳原子的烷基、具有1、2、3或4個碳原子的烷氧基或芳基； a是0或1； b、c、k和l 彼此獨立地是0、1、2或3； s和t 彼此獨立地是1或2； 其中芳基或雜芳基可與環(huán)烷基或雜環(huán)基稠合，并且其中芳基或雜芳基和任選稠合的環(huán)烷基或雜環(huán)基未被取代或被1、2、3或4個選自下組的基團取代：F、Cl、Br、I、OH、CN、NO2、SF5、具有1、2、3、4、5或6個碳原子、其中1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及其中R1、R2、X、A、B、D和Y1至Y4具有權(quán)利要求中所示含義的式(I)化合物和/或其藥學(xué)可接受的鹽和/或前藥。由于它們作為趨化因子受體抑制劑、尤其是CXCR2抑制劑的特性，式(I)化合物和其藥學(xué)可接受的鹽和前藥適合于預(yù)防和治療趨化因子介導(dǎo)的疾病如炎性疾病。 |
| 國際公布 | 2006-07-06 WO2006/069656 英 |
