| 公開(公告)號 | CN1330653C |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN97199129.4 |
| 申請日期 | 1997.10.22 |
| 專利名稱 | 5H-吡咯并[2,1-C][1,4]-苯并二氮雜的3-甲酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.11.1 US 08/743,443 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·J·特布斯基;A·J·莫利納里;J·F·伯格利;M·A·阿什韋爾;T·J·卡吉安努 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1997-10-22 PCT/US1997/018918 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1999.04.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯：其中：R選自-OH、-NR1R3、-NHOR1、-NH-(CH2)-COOH、或R1和R2獨立為氫或低級烷基；R3選自：或X為CH2、NR1、O、S；p為1-4；q為2-4；R4和R5獨立選自氫、低級烷基、鹵素、氨基、氰基、三氟甲基、羥基或低級烷氧基；R6為下式的部分：Ar選自：或R7和R8獨立選自氫、鹵素、氰基、低級烷基、低級烷氧基、羥基或三氟甲基；R9為下式的部分：或R10選自C3-C7環(huán)烷基、環(huán)戊烯基、環(huán)己烯基或下式部分：Ar’選自或R11和R12獨立選自氫、F、Cl、Br、氰基、低級烷基、低級烷氧基、苯氧基、取代的苯氧基或三氟甲基；Ar”選自a)苯基；b)具有一個或兩個選自N、O、S的雜原子的5元芳雜環(huán)；c)具有三個或四個氮原子的5元芳雜環(huán)；或d)具有一個、兩個或三個氮原子的6元芳雜環(huán)；且Ar”可任選被鹵素、低級烷基、羥基、低級烷氧基或三氟甲基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及三環(huán)非肽血管加壓素拮抗劑，它們可以用于治療需要降低血管加壓素水平的疾病，例如充血性心力衰竭，過量腎水再吸收疾病和血管阻力增加以及冠狀血管收縮增加的疾病，所述化合物具有通式(Ⅰ)結(jié)構(gòu)。 |
| 國際公布 | 1998-05-14 WO1998/020011 英 |
