| 公開(公告)號 | CN100335491C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN03821053.3 |
| 申請日期 | 2003.07.29 |
| 專利名稱 | 具有抗炎活性的大環(huán)內酯化合物 |
| 主分類號 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.1 IT MI2002A001726 |
| 申請(專利權)人 | 薩寶集團公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·納波萊塔諾;E·莫里吉;A·梅雷烏;F·奧爾納格希;G·莫拉佐尼;R·隆戈尼;C·里瓦;L·帕凱蒂;F·佩拉奇尼 |
| 地址 | 意大利維琴察 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-07-29 PCT/EP2003/008448 |
| 進入國家日期 | 2005.03.04 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權項 | 式I的化合物及其藥用可接受的鹽其中R是氫原子或甲基；R1是氫原子、N，N-二C1-3烷基氨基、N，N-二C1-3烷基氨基-N-氧化物基團、N-C1-3烷基-N-苯甲基氨基、N-C1-4�；�-N-C1-3烷基氨基、N-[N，N-二甲基氨基C1-4烷基氨基]乙�；�-N-C1-3烷基氨基或下式的鏈其中A是氫原子、苯基或五元或六元雜芳基環(huán)，所述雜芳基環(huán)具有一至三個選自氮、氧和硫的雜原子；X是O、S、SO、SO2或NR6，R6是氫原子、直鏈或支鏈C1-C3烷基、C1-C3烷氧基羰基或苯甲氧基羰基；Y是C6H4基團、五元或六元雜芳基環(huán)，所述雜芳基環(huán)具有一至三個選自氮、氧和硫的雜原子，或者Y是O、S、SO、SO2或NR6，其中R6具有上述含義；r是1-3的整數；m是1-6的整數；n是0-2的整數；或R1與R2一起形成鍵；R2是氫原子或與R1一起形成鍵；R3是羥基或與R4一起形成基團＝N-O-R5，和R5是氫原子、直鏈或支鏈C1-C5烷基、任選被一個或兩個取代基取代的苯甲基，所述取代基選自硝基、羥基、羧基、氨基、直鏈或支鏈C1-C5烷基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基或氰基，或R5是下式的鏈-(CH2)r-X-(CH2)m-Y-(CH2)n-A其中r、m、n、X、Y和A具有上述含義；R4是氫原子或與R3一起形成基團＝N-O-R5，和R5具有上述含義；但條件是當R3是羥基并且R2和R4都是氫原子時，R1不是二甲基氨基；當在9位的取代基＝N-O-R5中，R5是氫原子、直鏈或支鏈C1-C5烷基、未被取代的苯甲基或鏈-(CH2)r-X-(CH2)m-Y-(CH2)n-A，其中r是1，X是O，m是2，Y是O，n是1且A是H時，R1不是二甲基氨基；當在9位的取代基＝N-O-R5中，R5是直鏈或支鏈C1-C5烷基或未被取代的苯甲基時，R1不是甲基乙基氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了具有抗炎活性的大環(huán)內酯化合物，更具體地是在3位缺乏克拉定糖的具有抗炎活性的大環(huán)內酯衍生物、其藥學上可接受的鹽和含其作為活性成分的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-02-12 WO2004/013153 英 |
