| 公開(公告)號 | CN1721397A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(專利)號 | CN200510089504.6 |
| 申請日期 | 2000.01.12 |
| 專利名稱 | 用ω-羧基芳基取代的二苯脲作為raf激酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07C275/28(2006.01)I |
| 分類號 | C07C275/28(2006.01)I;C07C275/32(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D207/09(2006.01)I;C07D307/14(2006.01)I;C07D209/46(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D295/135(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | 00802685.8 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.1.13 US 60/115,877;1999.2.25 US 09/257,266;1999.10.22 US 09/425,228 |
| 申請(專利權(quán))人 | 拜爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·里德;J·迪馬;U·基海爾;T·B·洛因格;W·J·斯科特;R·A·史密斯;J·E·伍德;M-K·莫納漢;R·納特羅;J·雷尼克;R·N·西布利 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 余 穎 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種通式如下的化合物或其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽：A-D-B(I)其中，D是-NH-C(O)-NH-；A是-L-(M-L1)，其中，L是直接與D連接的5或6元芳環(huán)結(jié)構(gòu)，L1包含取代的至少5元的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，L和L1中的芳環(huán)結(jié)構(gòu)都含有0-4個選自N、O和S的原子；M是-O-，-S-，-N(R7)-，-(CH2)m-，-C(O)-，-CH(OH)-，-(CH2)mO-，-(CH2)mS-，-(CH2)mN(R7)-，-O(CH2)m-CHXa-，-CXa2-，-S-(CH2)m-或-N(R7)(CH2)m-，其中的m＝1-3，Xa是鹵素，R7是氫或非取代或鹵代C1-10烷基；L1被-SO2Rx，-C(O)Rx和-C(NRy)Rz中至少其一取代；Ry是氫，C1-C10烷基，含0-3個選自N，S和O的雜原子的C3-12環(huán)烷基，C6芳基，或含1-3個選自N，S和O的雜原子的C3-12雜芳基，Ry可被鹵代或全鹵代；Rz是氫，C1-C10烷基，C1-C10烷氧基，含0-3個選自N，S和O的雜原子的C3-12環(huán)烷基，C6芳基，或含1-3個選自N，S和O的雜原子的C3-12雜芳基，Rz可被鹵代或全鹵代；Rx是Rz或NRaRb，Ra和Rb各自是a)含0-3個選自N，S和O的雜原子的C3-10環(huán)烷基，b)C6芳基，c)含1-3個選自O(shè)，N和S的雜原子的C3-12雜芳基，d)含0-3個選自N，S和O的雜原子的取代C3-10環(huán)烷基，e)取代C6芳基f)含1-3個選自N，S和O的雜原子的取代C3-12雜芳基，g)-苯基哌嗪(吡啶基)，或h)-C2H4NH(苯基)；Ra和Rb之一還可以是氫，C1-C10烷基和羥基取代或含1-3個選自O(shè)，N和S的雜原子的C3-12環(huán)烷基取代的C1-10烷基，當(dāng)Ra或Rb含取代基時，其取代基選自：a)鹵素，至全鹵代，b)羥基，c)-N(CH3)2，d)C1-C10烷基，e)C1-C10烷氧基，f)含1-3個選自O(shè)，N和S的雜原子的C3-12環(huán)烷基，g)鹵代C1-6烷基，或h)-OSi(Pr-i)3；如果M是-N(R7)-，-(CH2)m-，-C(O)-，-CH(OH)-，-(CH2)mO-，-(CH2)mS-，-(CH2)mN(R7)-，-O(CH2)m-CHXa-，-CXa2-，-S-(CH2)m-或-N(R7)(CH2)m-，則Ra和Rb各自還可以是氫或非取代或取代C1-C10烷基，取代基選自羥基，含1-3個選自O(shè)，N和S的雜原子的C3-12環(huán)烷基或-OSi(Rf)3，Rf是C1-10烷基；B是取代或非取代6元芳性結(jié)構(gòu)，與D直接相連，含0-4個選自N，O和S的原子，當(dāng)B含取代基，L含取代基或L1另含取代基，取代基選自鹵素，全鹵代和Wn，n是0-3；各W是選自-CN，-CO2R7，-C(O)NR7R7，-C(O)-R7，-NO2，-OR7，-SR7，-NR7R7，-NR7C(O)OR7，-NR7C(O)R7和以碳為主的基團(tuán)：-C1-C10烷基，C1-C10烷氧基，含0-3個選自N，S和O的雜原子的C3-12環(huán)烷基，C6芳基，或含1-3個選自O(shè)，N的S的雜原子的C3-12雜芳基，它們可以被一個或多個取代基取代，取代基選自-CN，-CO2R7，-C(O)R7，-C(O)NR7R7，-OR7，-SR7，-NR7R7，-NO2，-NR7C(O)R7，-NR7C(O)OR7，鹵素，全鹵代；各R7選自H或非取代或鹵代C1-10烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一組芳基脲在治療raf所介導(dǎo)疾病中的用途，以及用于上述治療的藥物組合物。 |
| 國際公布 |
