| 公開(公告)號(hào) | CN1747936A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480004085.5 |
| 申請日期 | 2004.02.12 |
| 專利名稱 | 作為治療試劑的取代吡咯衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D233/54(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D233/54(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61K3/40(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.12 US 60/446,977 |
| 申請(專利權(quán))人 | 特蘭斯泰克制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 阿德南·M·M·姆亞利;羅伯特·C·安德魯斯;拉溫德拉·R·亞拉甘塔;謝榮源;戈文丹·薩伯拉瑪尼安;小詹姆士·C·夸達(dá);穆爾蒂·N·阿芮米利;達(dá)爾馬·R·波力賽提 |
| 地址 | 美國北卡羅來納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-12 PCT/US2004/004074 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;楊 青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物： 其中a和b各自獨(dú)立地等于0、1或2，其中數(shù)值0、1和2分別表示直接鍵，-CH2-和-CH2CH2-，并且其中-CH2-和-CH2CH2-任選地被取代基取代1-2次，其中所述取代基選自-烷基，-芳基，-亞烷基-芳基，亞芳基-烷基，-亞烷基-亞芳基-烷基，-O-烷基，-O-芳基和-羥基； W是-O-，-S-或-N(R2)-， 其中R2是 a)-氫； b)-烷基； c)-L3-D-G d)-L3-D-烷基； e)-L3-D-芳基； f)-L3-D-雜芳基； g)-L3-D-環(huán)烷基； h)-L3-D-雜環(huán)基； i)-L3-D-亞芳基-烷基； j)-L3-D-亞烷基-亞芳基-烷基； k)-L3-D-亞烷基-芳基； l)-L3-D-烷基-G； m)-L3-D-芳基-G； n)-L3-D-雜芳基-G； o)-L3-D-環(huán)烷基-G； p)-L3-D-雜環(huán)基-G； q)-L3-D-亞芳基-烷基-G； r)-L3-D-亞烷基-亞芳基-烷基-G；或 s)-L3-D-亞烷基-芳基-G； 其中 L3是直接鍵，-亞烷基，-亞烯基或-亞炔基； D是直接鍵，-CH2-，-O-，-N(R5)-，-C(O)-，-CON(R5)-，-N(R6)C(O)-，-N(R6)CON(R5)-，-N(R5)C(O)O-，-OC(O)N(R5)-，-N(R5)SO2-，-SO2N(R5)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-或-N(R5)SO2N(R6)-，-N＝N-或-N(R5)-N(R6)-； 其中 R5和R6各自獨(dú)立地選自-氫，-烷基，-芳基，-亞芳基-烷基，-亞烷基-芳基和-亞烷基-亞芳基-烷基；且 G是氫，-CN，-SO3H，-P(O)(OH)2，-P(O)(O-烷基)(OH)，-CO2H，-CO2-烷基，酸電子等排體，-NR7R8，或 其中 R7和R8各自獨(dú)立地選自氫，-烷基，-L4-E-烷基，-L4-E-芳基，-C(O)-烷基，-C(O)-芳基，-SO2-烷基，-SO2-芳基，和 其中 R9、R10和R11各自獨(dú)立地選自-氫，-烷基，-芳基，-亞芳基-烷基，-亞烷基-芳基和-亞烷基-亞芳基-烷基； L4是直接鍵，-亞烷基，-亞烯基，或-亞炔基； E是直接鍵，-CH2-，-O-，-N(R12)-，-C(O)-，-CON(R12)-，-N(R12)C(O)-，-N(R12)CON(R13)-，-N(R12)C(O)O-，-OC(O)N(R12)-，-N(R12)SO2-，-SO2N(R12)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-N(R12)SO2N(R13)-，-N＝N-，或者-N(R12)-N(R13)- 其中 R12和R13獨(dú)立地選自-氫，-烷基，-芳基，-亞芳基-烷基，-亞烷基-芳基和-亞烷基-亞芳基-烷基； R1是 a)-氫； b)-氟； c)-氯； d)-溴； e)-碘； f)-氰基； g)-烷基； h)-芳基； i)-亞烷基-芳基； j)-雜芳基； k)-亞烷基-雜芳基； l)-環(huán)烷基； m)-亞烷基-環(huán)烷基； n)-雜環(huán)基；或 o)-亞烷基-雜環(huán)基； L1選自： 和直接鍵； 其中R3和R4獨(dú)立地選自氫，氯，氟，溴，烷基，芳基，-亞烷基-芳基，-環(huán)烷基，-亞烷基-環(huán)烷基，-雜環(huán)基，-亞烷基-雜環(huán)基和-亞炔基； Ar1是任選被取代1-7次的芳基，雜芳基，稠環(huán)烷基芳基，稠環(huán)烷基雜芳基，稠雜環(huán)基芳基，或稠雜環(huán)基雜芳基； Ar2是任選被取代1-7次的亞芳基，亞雜芳基，稠芳基亞環(huán)烷基，稠環(huán)烷基亞芳基，稠環(huán)烷基亞雜芳基，稠雜環(huán)基亞芳基或稠雜環(huán)基亞雜芳基； L2選自-CH2-，-O-，亞烷基，亞烯基，亞炔基，-K-亞烷基-，-亞烷基-K-，-亞烷基-K-亞烷基-，-亞烯基-K-亞烷基-，-亞烷基-K-亞烯基-，-亞芳基-K-亞烷基-，-亞烷基-K-亞芳基，-亞雜芳基-K-亞烷基-，-亞烷基-K-亞雜芳基，-亞芳基-K-，-K-亞芳基-，-亞雜芳基-K-，和-K-亞雜芳基， 其中 K是直接鍵，-N(R20)-，-C(O)-，-CON(R20)-，-N(R20)C(O)-，-N(R20)CON(R21)-，-N(R20)C(O)O-，-OC(O)N(R20)-，-N(R20)SO2-，-SO2N(R20)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-N(R20)SO2N(R21)-，-N＝N-，或-N(R20)-N(R21)-；N(R20)-，-C(O)-，-CON(R20)-，-N(R20)C(O)-，-N(R20)CON(R21)-，-N(R20)C(O)O-，-OC(O)N(R20)-，-N(R20)SO2-，-SO2N(R20)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S，-S(O)-，-S(O2)-，-N(R20)SO2N(R21)-，-N＝N-，或-N(R20)-N(R21)-， 其中 R20和R21獨(dú)立地選自-氫，-烷基，-芳基，-亞芳基-烷基，-亞烷基-芳基和-亞烷基-亞芳基-烷基； T選自氫，任選被取代1-7次的烷基，環(huán)烷基，雜環(huán)基，芳基，雜芳基，稠環(huán)烷基芳基，稠環(huán)烷基雜芳基，稠雜環(huán)基芳基和稠雜環(huán)基雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了可用作蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPase)抑制劑的吡咯。本發(fā)明提供了通式(I)化合物，其制備方法，含有該化合物的藥物組合物，以及其在治療人體或動(dòng)物病癥中的用途。本發(fā)明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制劑，因而可用于PTPase活性介導(dǎo)的疾病的處理、治療、控制和輔助治療。此類疾病包括I型糖尿病、II型糖尿病。 |
| 國際公布 | 2004-08-26 WO2004/071447 英 |
