| 公開(公告)號 | CN1261450C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN99807399.7 |
| 申請日期 | 1999.06.11 |
| 專利名稱 | 抗血栓形成化合物 |
| 主分類號 | C07K9/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07K9/00(2006.01)I;A61K38/14(2006.01)I;C07H3/06(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1998.6.17 EP 98202037.2 |
| 申請(專利權)人 | 阿克佐諾貝爾公司;萊頓大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·E·M·巴斯坦;C·A·A·范博凱爾;R·C·比杰斯曼;C·M·德里夫-特龍普 |
| 地址 | 荷蘭阿納姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1999-06-11 PCT/EP1999/004100 |
| 進入國家日期 | 2000.12.15 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權項 | 式(I)化合物或其可藥用鹽或其前藥： 其中R1是苯基、萘基、1，2，3，4-四氫萘基、喹啉基、異喹啉基、四氫喹啉基、四氫異喹啉基、3，4-二氫-1H-異喹啉基、苯并二氫吡喃基、或樟腦基，所述基團可非必須地被一個或多個選自(1-8C)烷基或(1-8C)烷氧基的取代基取代； R2和R3獨立地為H或(1-8C)烷基； R4是(1-8C)烷基或(3-8C)環(huán)烷基； 或者R3和R4與它們所連的氮原子形成可非必須地包含另外的雜原子的非芳香(4-8)元環(huán)，該環(huán)可非必須地被(1-8C)烷基或SO2-(1-8C)烷基取代； Q是鏈長為10-70個原子的間隔基，其中，對于式(I)化合物的抗血栓形成活性來說，該間隔基的化學結構的重要性不大或不重要，且該間隔基不是完全剛性的； Z是包含2-6個單糖單元的帶負電荷的低聚糖殘基，其中的負電荷由帶正電荷的抗衡離子抵消，其中Z是本身具有AT-III介導的抗-Xa活性的低聚糖殘基， 其中，前藥是其中脒基部分的氨基被保護的式(I)化合物或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物或其可藥用鹽或其前藥：其中R1是苯基、萘基、1，2，3，4-四氫萘基、(異)喹啉基、四氫(異)喹啉基、3，4-二氫-1H-異喹啉基、苯并二氫吡喃基、或樟腦基，所述基團可選擇性地被一個或多個選自(1-8C)烷基或(1-8C)烷氧基的取代基取代；R2和R3獨立地為H或(1-8C)烷基；R4是(1-8C)烷基或(3-8C)環(huán)烷基；或者R3和R4與它們所連的氮原子形成可選擇性地包含另外的雜原子的非芳香(4-8)元環(huán)，該環(huán)可選擇性地被(1-8C)烷基或SO2-(1-8C)烷基取代；Q是鏈長為10-70個原子的間隔基；Z是包含2-6個單糖單元的帶負電荷的低聚糖殘基，其中的負電荷由帶正電荷的抗衡離子抵消。本發(fā)明化合物具有抗血栓形成活性，因此可用于治療或預防與凝血酶有關的疾病。 |
| 國際公布 | 1999-12-23 WO1999/065934 英 |
