| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1939917A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610100189.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.03.22 |
| 專利名稱 | 大麻酯衍生物及其藥用 |
| 主分類號(hào) | C07D413/06(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D413/06(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07C39/12(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 200410062002.X |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.3.22 US 60/125,674;1999.8.30 US 60/151,595 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 免疫力藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·R·特拉維斯 |
| 地址 | 美國(guó)佛羅里達(dá)州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的大麻酚衍生物： 式III 其中R1是： a)H， b)C1-4烷基或其酯， c)COOH， d)OH， e)O-C1-5烷基(優(yōu)選OCH3)或鏈烷�；�，所述基團(tuán)可任選被一或二甲基氨基或乙基氨基取代， f)含有羧基或氨基的O-CO-C3-10烷基， g) 其中n＝1至8 h)對(duì)氨基芐基或C1-7氨基烷基或其有機(jī)或無(wú)機(jī)酸加成鹽，對(duì)氨基芐基或氨基烷基的異氰酸酯或異硫氰酸酯衍生物，具有1-7個(gè)另外的碳原子的氨基烷基的羧基末端衍生物或其鹽，該羧基末端衍生物的活化衍生物； i)R1和R2構(gòu)成式-O(CH2)3-5所示取代基，其中R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起構(gòu)成一個(gè)環(huán)，在所述環(huán)上至少有一個(gè)氫原子可任選被鹵素取代， j)內(nèi)酯(例如COCOH)；或 k)CH(CH3)CO2H或-OCOCH3； R2是： a)H、OH或鹵素， b)C1-6羧基或烷氧基，或者 c)R1和R2構(gòu)成式-O(CH2)3-6所示取代基，其中R1和R2與它們所鍵合的碳原子一起構(gòu)成一個(gè)環(huán)，在所述環(huán)上至少有一個(gè)氫原子可任選被鹵素取代， R3是 a)(W)m-Y-(Z)n，其中 W是C5-12直鏈或支鏈(優(yōu)選1S’CH3、2R’CH3二甲基)烷基、鏈烯基、鏈炔基、或其混合物，所述基團(tuán)可任選被至少一個(gè)鹵素取代， Y是一個(gè)鍵、O、S、SO、SO2、CO、NH、N(C1-烷基)、或NCS， Z是： i)C5-12烷基、鏈烯基、鏈炔基、或其混合物，所述基團(tuán)可任選被至少一個(gè)鹵素取代，任選被末端芳環(huán)取代， ii)CN1-3、CO2H、或CO2C1-4烷基、CONH2、CONHC2-4烷基、或CON(C1-4烷基)2，其中在酰胺氮原子上的每一C1-4烷基可相同或不同，或者 iii)苯基或芐基，其中所述基團(tuán)可任選被鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、CN、CF3、CO2H、或CO2C1-4烷基、CONH2、CONHC1-4烷基、或CON(C1-4烷基)2取代，其中在酰胺氮原子上的每一C1-4烷基可相同或不同，并且其中 m和n相同或不同，并分別為0或1， b)C5-12烷基或鹵代烷基，所述基團(tuán)可任選被末端芳環(huán)、CN1-3、NCS、CO2H、或CO2C1-4烷基、CONH2、CONHC1-4烷基、或CON(C1-4烷基)2取代，其中在酰胺氮原子上的每一C1-4烷基可相同或不同，或者 c)C5-12鏈烯基或鏈炔基，所述基團(tuán)可任選被鹵素、二硫雜環(huán)戊烯(dithiolene)、末端芳環(huán)、CN1-3、NCS、CO2H、或CO2C1-4烷基、CONH2、CONHC1-4烷基、或CON(C1-4烷基)2取代，其中在酰胺氮原子上的每一C1-4烷基可相同或不同； R6與R6’一起形成＝O或＝S，或者分別獨(dú)立地選自： a)氫， b)C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基、或C1-6鹵代烷基， c)CN， d)CO2H， e)CO2-C1-4烷基， f)C(Y)(Z)-OH， g)C(Y)(Z)-O-C1-4烷基，和 h)C1-6烷基-CO2Y， 其中Y和Z分別獨(dú)立地為H或C1-6烷基， R1是： a)羥基或內(nèi)酯， b)鹵素， c)C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基、或C1-6鹵代烷基， d)CN， e)N3， f)CO2H， g)CO2-C1-4烷基， h)C(Y)(Z)-OH， i)C(Y)(Z)-O-C1-4烷基， j)C1-6烷基-CO2-Y，或 k)＝O或＝S， 其中Y和Z分別獨(dú)立地為H或C1-6烷基； Q是： a)O或S，或 b)N-W，其中W是： i)氫， ii)C1-6烷氧基烷基、C1-6烷基、或C1-6鹵代烷基， iii)OC1-6烷基、或OC1-6鹵代烷基， iv)CN， v)C1-6烷基， vi)C(Y)(Z)C1-4烷基，或 vii)C1-6烷基-CO2Z， 其中Y和Z分別獨(dú)立地為H或C1-6烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了大麻酯(cannabinoid)衍生物及其藥用。 |
| 國(guó)際公布 |
