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免疫抑制劑化合物和組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 IRM責(zé)任有限公司/米原;潘世風(fēng);N·S·格雷;高文其;范毅;江濤
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1791592A  
公開(kāi)(公告)日 2006.06.21  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200480013950.2  
申請(qǐng)日期 2004.05.19  
專(zhuān)利名稱(chēng) 免疫抑制劑化合物和組合物  
主分類(lèi)號(hào) C07D333/60(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D333/60(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.19 US 60/471,931;2004.4.14 US 60/562,183  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 IRM責(zé)任有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 米 原;潘世風(fēng);N·S·格雷;高文其;范 毅;江 濤  
地址 百慕大群島(英)哈密爾頓  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-05-19 PCT/US2004/015702  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.11.21  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國(guó)省代碼 百慕大群島;BM  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物、異構(gòu)體和前體藥物: 其中: n是1或2; A選自-C(O)OR9、-OP(O)(OR9)2、-P(O)(OR9)2、-S(O)2OR9、-P(O)(R9)OR9和1H-四唑-5-基;R9選自氫和C1-6烷基; X是鍵或者選自C1-4亞烷基、-X1OX2-、-X1NR10X2-、-X1C(O)NR10X2-、-X1NR10C(O)X2-、-X1S(O)X2-、-X1S(O)2X2-、-X1SX2-和C2-9亞雜芳基;其中X1和X2獨(dú)立地選自鍵和C1-3亞烷基;R10選自氫和C1-6烷基;X的任意亞雜芳基可選地被選自鹵代和C1-6烷基的基團(tuán)取代; Y是稠合的5,6或6,6雜二環(huán)環(huán)系,包含至少一個(gè)芳族環(huán),其中所述Y的稠合二環(huán)環(huán)系可以可選地被1至3個(gè)基團(tuán)取代,所述基團(tuán)選自鹵代、羥基、氰基、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基和鹵代C1-6烷氧基; R1選自C6-10芳基和C2-9雜芳基;其中R1的任意芳基或雜芳基可選地被選自以下的基團(tuán)取代:C6-10芳基C0-4烷基、C2-9雜芳基C0-4烷基、C3-8環(huán)烷基C0-4烷基、C3-8雜環(huán)烷基C0-4烷基或C1-6烷基;其中R1的任意芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可以可選地被1至3個(gè)基團(tuán)取代,所述基團(tuán)選自鹵代、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基和鹵代C1-6烷氧基;R1的任意烷基可以可選地具有被選自以下的原子或基團(tuán)所代替的亞甲基:-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR10-和-O-;其中R10選自氫或C1-6烷基; R2、R3、R5、R6、R7和R8獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、鹵代、羥基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基和鹵代C1-6烷氧基; R4選自氫和C1-6烷基;或者R7和R2、R4或R5之一以及R2、R4、R5和R7所連接的原子一起構(gòu)成4至7元環(huán);其中所述4至7元環(huán)是飽和的或部分不飽和的。  
摘要 本發(fā)明涉及免疫抑制劑、它們的制備方法、它們的用途和含有它們的藥物組合物。本發(fā)明提供一類(lèi)新穎的化合物,可用于治療或預(yù)防由淋巴細(xì)胞相互作用介導(dǎo)的疾病或障礙、特別是與EDG受體介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)有關(guān)的疾病。  
國(guó)際公布 2005-01-06 WO2005/000833 英  
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