| 公開(公告)號 | CN1791581A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480013690.9 |
| 申請日期 | 2004.05.11 |
| 專利名稱 | GFAT抑制劑 |
| 主分類號 | C07D217/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D217/18(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D217/26(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.19 US 60/471,690 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 戴維·羅伯特·博林;陳少清;史蒂文·格雷戈里·米施克;錢義民 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-11 PCT/EP2004/005025 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物 其中 R1是-低級烷基，-CH2-芳基，-環(huán)烷基，-(CH2)3-OC(＝O)CH3，-低級醇，-低級烷基-R10，-CH2COOH或-CH2CH2OCH2CH3； R2是-低級烷基，-CH2-芳基，-低級醇，-CH2C(＝O)NH2或-低級烷基-R10，其中R1或R2至少一個(gè)是-CH3； R3是-COOH，-低級烷基-COOH，-低級醇，-CH2OCH3，-CH2NH2，-CH2NHSO2R11，-C(＝O)R12， -CNHCH2CH2-R12，-C(＝NH)-R12， -(CH2)nNHC(＝O)R13，-(CH2)mC(＝O)N(R15)(R16)， -C(＝NH)-R17或-(CH2)n-R18； R4是-H，-低級烷氧基，-O-C(R7R8)C(＝O)R19， -鹵代基，-SCH3，-C＝CHC(＝O)-R10， -CH2CH2C(＝O)-R10， -O-低級醇，-OCH2CH(OH)CH2N＝N+＝N-， -OCH2CH2OCH2CH2Cl，-NHC(＝O)CH2-R10， -NHC(＝O)CH2-低級烷基，-O(CH2)n-環(huán)烷基， -O-低級鏈烯烴，或含有一個(gè)雜原子的5元不飽和雜環(huán)，所述雜原子是S或O； R5和R6各自獨(dú)立地是-H，-鹵代基或-低級烷氧基； R7和R8各自獨(dú)立地是-H或-CH3， R10是含有1或2個(gè)雜原子的5或6元飽和雜環(huán)基，其中每個(gè)雜原子都選自N和O，并且該基團(tuán)在環(huán)N上結(jié)合到分子的其余部分； R11是-CF3，-低級烷基， -CH2Cl，-CH2CF3或-R12； R12是含有選自N、O和S的一個(gè)雜原子的、5或6元的、飽和的取代或未取代的雜環(huán)，其中取代環(huán)是被-OH或-苯基取代的雜環(huán)； R13是-低級烷基，-低級烷氧基或-(CH2)nR14； R14是含有一個(gè)或兩個(gè)雜原子的、5或6元的、飽和或不飽和的雜環(huán)，所述雜原子選自N和O； R15是-H或-CH3； R16是-H，-低級烷基，-C＝N，-OH，-低級烷氧基或-CH2COOCH2CH3； R17是-低級烷氧基-NH2或-N-低級烷基； R18是含有1到4個(gè)雜原子的、飽和或不飽和的、5元的取代或未取代的雜環(huán)，其中雜原子選自N、O和S，其中取代的環(huán)是在一個(gè)或兩個(gè)環(huán)碳原子上被＝O取代的雜環(huán)，或在環(huán)N上被-低級醇或-低級烷基取代的雜環(huán)； R19是-OH，-NHCH(CH3)2， -N(CH3)CH2-芳基，-N(CH3)-低級烷基， 或者含有1或2個(gè)雜原子的、5或6元的、飽和的取代或未取代的雜環(huán)基，其中每個(gè)雜原子都獨(dú)立地選自N、O和S，其中所述取代的雜環(huán)基是被低級烷基取代的雜環(huán)基； m是0，1或2； n是0或1； 以及它們的可藥用鹽和酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)化合物及其可藥用鹽和酯，其中取代基如說明書中所公開。所述化合物具有治療2型糖尿病的效用。 |
| 國際公布 | 2004-11-25 WO2004/101528 英 |
