公開(公告)號(hào)
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CN1221544C
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公開(公告)日
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2005.10.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN00819090.9
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申請(qǐng)日期
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2000.10.23
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專利名稱
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吡唑環(huán)腺苷酸-特異性磷酸二酯酶抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D401/04
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分類號(hào)
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C07D401/04;C07D231/14;A61K31/415;A61K31/44;A61P29/00;A61P11/06
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.12.23 US 60/172,067
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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艾科斯有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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T·J·馬丁斯;K·W·福勒;;C·C·赫爾特爾;A·奧利弗
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地址
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美國(guó)華盛頓州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/US2000/041435 2000.10.23
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2002.08.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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姜建成;劉冬
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種具有下式的化合物:其中Y是O或NOH;Z是O;R1選自C1-16烷基、C3-7環(huán)烷基、苯基、芐基和吡啶基,上述基團(tuán)未被取代或被以下一個(gè)或更多個(gè)基團(tuán)取代:硝基、氨基、C1-6烷基、C1-16烷氧基、和R2選自氫、甲基、C3-16烷基、苯基、甲苯基和吡啶基;R3選自氫、C1-16烷基和鹵代C1-16烷基;R4選自氫和C1-16烷基;條件是當(dāng)R1是未取代的苯基時(shí),R2不是苯基、吡啶基和對(duì)-甲苯基。
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摘要
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本發(fā)明公開為有效和選擇性的PDE4抑制劑的吡唑化合物(I)以及制備它們的方法。也公開了所述化合物在治療炎性疾病和其它涉及升高的細(xì)胞因子水平的疾病以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病中的用途,在式(I)化合物中,Y是O或NOH;Z是O或NH;R1-R4如說明書中所定義。
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國(guó)際公布
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WO2001/046172 英 2001.6.28
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