| 公開(公告)號 | CN1805747A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN200480016195.3 |
| 申請日期 | 2004.04.08 |
| 專利名稱 | 4 - ( 4 - (雜環(huán)基烷氧基 )苯基 ) - 1 - (雜環(huán)基 -羰基 )哌啶衍生物和相關的化合物作為組胺 H 3拮抗劑用于治療神經(jīng)疾病如阿爾茨海默氏病 |
| 主分類號 | A61K31/4545(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4545(2006.01)I;C07D211/32(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.4.10 GB 0308333.4 |
| 申請(專利權)人 | 葛蘭素集團有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 馬克·J·班福德;戴維·K·迪安;戴維·M·威爾遜 |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-08 PCT/EP2004/003985 |
| 進入國家日期 | 2005.12.09 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽： 其中： R1表示-C1-6烷基-O-C1-6烷基、-C3-8環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基、-C1-6烷基-芳基、-C1-6烷基-雜芳基、-C1-6烷基-雜環(huán)基、-芳基-X-芳基、-芳基-X-雜芳基、-芳基-X-雜環(huán)基、-雜芳基-X-芳基、-雜芳基-X-雜芳基、-雜芳基-X-雜環(huán)基、-雜環(huán)基-X-芳基、-雜環(huán)基-X-雜芳基或-雜環(huán)基-X-雜環(huán)基， 其中R1基團中的所述C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基可以任選被一個或多個(例如1、2或3個)可以相同或不同的取代基所取代，并且該取代基選自鹵素、羥基、氰基、硝基、氧代、鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺�；1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺酰氧基、C1-6烷基磺�；鵆1-6烷基、C1-6烷基磺酰氨基C1-6烷基、C1-6烷基酰氨基C1-6烷基、芳基磺�；⒎蓟酋Ｑ趸�、芳氧基、芳基磺酰氨基、芳基甲酰氨基、芳酰基、或基團NR15R16、-CONR15R16、-NR15COR16、-NR15SO2R16或-SO2NR15R16，其中R15和R16獨立地表示氫或C1-6烷基或一起形成雜環(huán)； X表示化學鍵、O、CO、OCH2、CH2O或SO2； Z表示CO、CONR10或SO2； R10表示氫、C1-6烷基、-C3-8環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基； 表示單鍵或雙鍵； m和n獨立地是0、1或2； R2表示氫、C1-6烷基或C1-6烷氧基； R3表示鹵素、C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、-COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基或三氟甲基； R4表示-(CH2)q-NR11R12或式(i)的基團： 其中q是2、3或4； -NR11R12表示任選被一個或多個(例如1、2或3個)R17基團取代的雜環(huán)基； R13表示C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基、-C1-6烷基-C1-6烷氧基、-C1-16烷基-C3-8環(huán)烷基； R14和R17獨立地表示鹵素、C1-6烷基、鹵代烷基、OH或C1-6烷氧基； f是0或1： g是1或2； k是0、1或2； 或其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 第一方面，本發(fā)明提供式(I)的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中：R1表示-C1-6烷基-O-C1-6烷基、-C3-8環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基和其它基團；X表示化學鍵、O、CO、OCH2、CH2O或SO2；Z表示CO、CONR10或SO2；R10表示氫、C1-6烷基、-C3-8環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基；(A)表示單鍵或雙鍵；m和n獨立地是0、1或2；R2表示氫、C1-6烷基或C1-6烷氧基；R3表示鹵素、C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、-COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基或三氟甲基；R4表示-(CH2)q-NR11R12或式(i)的基團；其中所有的其它取代基定義在權利要求1中。式(I)的化合物及它們藥學上可接受的鹽對組胺H3受體具有親合性并且是組胺H3受體的拮抗劑和/或反激動劑，并據(jù)信在治療神經(jīng)病包括阿爾茨海默氏病中具有潛在的用途。 |
| 國際公布 | 2004-10-21 WO2004/089373 英 |
