| 公開(公告)號(hào) | CN1942463A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580011243.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.13 |
| 專利名稱 | 2-氨基嘧啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.15 JP 120833/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 岡本芳典;洼田浩一;佐藤一平;服部和之;金山隆俊;橫山和宏;寺井嘉哉;竹內(nèi)雅博 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-04-13 PCT/JP2005/007178 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京天昊聯(lián)合知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平;張?zhí)焓? |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種IKK2抑制劑，其含有由下面通式(I)所表示的2-氨基嘧啶衍生物或其鹽作為有效成分，所述通式(I)為： (其中所示符號(hào)具有下述含義： R1：彼此相同或不同，各自代表低級(jí)烷基、-OH、-O-低級(jí)烷基、鹵素、鹵代低級(jí)烷基、-S-R3、-SO-R3、-SO2-R3、-NR4(R5)、-CO2-R3、-CO-NR4(R5)、-NR4-CO-R0、-CN、-NO2、-O-鹵代低級(jí)烷基或低級(jí)亞烯基；在這些取代基中，低級(jí)烷基和-O-低級(jí)烷基可被一個(gè)或兩個(gè)選自-O-R3、-NR4(R5)、-CN和-CO2-R3中的取代基取代； R0：低級(jí)烷基； R00：低級(jí)亞烷基； R3、R4和R5：彼此相同或不同，各自代表H或-R0； n：0、1或2； E：H、-E1或-D-E1； E1：被任選取代的環(huán)烷基、被任選取代的苯基，或被任選取代的單環(huán)雜環(huán)基或雙環(huán)雜環(huán)基； D：鍵合、-O-、-S-、-R00-、-O-R00-、-R00-O-、-NR4-R00-、-R00-NR4-、-NR4-CO-、-CO-NR4-、-O-R00-NR4-R00-、-O-R00-O-、-O-R00-CO-或-O-R00-CH(O-R3)-； R6：H、被-R00-任選取代的苯基，或-R0； m：0、1、2或3； R2：H、-R0或-Z-W； Z：-R00-、-CO-、-CO-R00-或-R00-CO-； W：-O-R3、-NR4(R5)、-CR21R22R23、被任選取代的苯基，或者被任選取代的單環(huán)雜環(huán)基或雙環(huán)雜環(huán)基； R21：H或-R0； R22：-R0、-O-R3或-NR4(R5)； R23：-R0或被任選取代的苯基)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種可用作與IKK2相關(guān)的炎癥性疾病或自身免疫病的治療劑或預(yù)防劑的化合物，即在其6位上具有2-羥基苯基、并且在其4位上具有含一個(gè)氮原子的飽和環(huán)狀基團(tuán)(如哌啶)的2-氨基嘧啶衍生物。本發(fā)明的藥物組合物和本發(fā)明的化合物由于具有抑制IKK2的作用，所以具有優(yōu)異的抗炎作用，從而可用于炎癥性疾病和自身免疫病的治療劑和預(yù)防劑中，特別是可用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的治療劑和預(yù)防劑中。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-10-27 WO2005/100341 日 |
