| 公開(公告)號 | CN1832742A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480022483.X |
| 申請日期 | 2004.07.20 |
| 專利名稱 | 用于治療心血管疾病的血管緊張素 I I受體阻斷劑氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、依普羅沙坦和奧美沙坦的硝基氧基衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/4178(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.31 EP 03102379.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 尼科克斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | N·阿爾米蘭特;P·德爾索爾達托;E·安吉尼 |
| 地址 | 法國索菲亞安蒂波利斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-20 PCT/EP2004/051550 |
| 進入國家日期 | 2006.02.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 一種通式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體： R-(Y-ONO2)s(I) 其中： s為等于1或2的整數(shù)； R選自下式(II)或(III)血管緊張素II受體阻斷劑殘基： 其中： R0為 或能與Y結(jié)合的基團-N0，其具有以下含義之一： -COO-，-O-，-CONH-，-OCO-，-OCOO-或 其中R′和R″相同或不同，且為H或直鏈或支鏈C1-C4烷基； R1選自： 或 其中m為等于0或1的整數(shù)，且N0定義同上； 其中N1的含義與N0相同，或等于-COOH；條件是至少一個N1基團等于-COO-或-CONH-，即它為能與Y結(jié)合的基團； Y為具有以下含義的二價基團： a) -直鏈或支鏈C1-C20亞烷基，優(yōu)選C1-C10，任選被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵原子、羥基、-ONO2或T0，其中T0為-OC(O)(C1-C10烷基)-ONO2或-O(C1-C10烷基)-ONO2； -亞環(huán)烷基環(huán)中具有5-7個碳原子的亞環(huán)烷基，所述環(huán)任選被側(cè)鏈T取代，其中T為具有1-10個碳原子的直鏈或支鏈烷基，優(yōu)選CH3； 其中n為0-20的整數(shù)，且n1為1-20的整數(shù)； 其中： n1定義同上，且n2為0-2的整數(shù)； X1＝-OCO-或-COO-，且R2為H或CH3； 其中： n1、n2、R2和X1定義同上； Y1為-CH2-CH2-或-CH＝CH-(CH2)n2-； f) 其中： n1和R2定義同上，R3為H或-COCH3； 條件是當(dāng)Y選自b)-f)中所述二價基團時，-ONO2基團與-(CH2)n1基團連接； 其中X2為-O-或-S-，n3為1-6的整數(shù)，優(yōu)選1-4，R2定義同上； 其中： n4為0-10的整數(shù)； n5為1-10的整數(shù)； R4、R5、R6、R7相同或不同，且為H或直鏈或支鏈C1-C4烷基，優(yōu)選R4、R5、R6、R7為H； 其中-ONO2基團連接至 其中n5定義同上； Y2為飽和、不飽和或芳族5元或6元雜環(huán)，該雜環(huán)含一個或多個選自氮、氧、硫的雜原子， 并選自 |
| 摘要 | 血管緊張素-II受體阻斷劑氯沙坦、纈沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、依普羅沙坦和奧美沙坦的硝基氧基衍生物和相關(guān)的式(I)化合物：R-(Y-ONO2)s，其中R為式(II)或(III)：R0為例如：和R1為(IIa)、(IIb)、(IIc)、(IId)或(IIe)。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/011646 英 |
