| 公開(公告)號 | CN1946402A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580012137.8 |
| 申請日期 | 2005.02.02 |
| 專利名稱 | 用作CCR3拮抗劑的哌啶衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/4709(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.2.5 US 60/542,013 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·C·亭;J·曹;Y·董;E·J·吉爾伯特;Y·黃;J·M·凱利;S·麥庫姆比;N·-Y·施 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-02 PCT/US2005/002664 |
| 進入國家日期 | 2006.10.08 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種由結構式II表示的化合物 或其藥學上可接受的鹽，其中 n是0或1； Xa是-C(R13)2-、-C(O)-或 Ra是R6a-苯基、R6a-吡啶基、R6a-噻吩基或R6a-萘基； R1是氫、鹵素、-OH、烷基、羥基烷基、烷氧基或烷氧基烷基； R2a是 x是0-2和y是0-2，前提是x和y之和是1-4； R6a是1-3個獨立選自下列的取代基：氫、鹵素、-CF3，CF3O-、-CN、CF3SO2-、-NHCOCF3、CH3SO2-、5-元雜芳基和其中Z是-O-、-NH-或-N(CH3)-； R13和R16獨立選自氫和烷基； R14是烷基、鏈烯基、鹵代烷基、羥基、羥基烷基、-CN、-(CR20R21)q-O-烷基、-(CR20R21)q-NR20R24、-(CR20R21)q-N3、-(CR20R21)q-C(O)-烷基、-(CR20R21)q-C(O)-苯基、-(CR20R21)q-COOR20、-(CR20R21)q-C(O)NR20R24、-(CR20R21)q-S(O)0-2-R23、-(CR20R21)q-N(R20)-C(O)NR20R24、-(CR20R21)q-N(R20)-C(O)OR23或-(CR20R21)q-O-C(O)R23； R14a是氫或烷基； 或R14和R14a一起形成＝O或＝NOR20； 或R14和R14a和它們所連接的環(huán)碳原子一起形成3-6個碳原子的螺環(huán)； q是0、1、2或3； R15和R15a各為獨立選自下列的1個或2個取代基：H、鹵素、OH、烷基、烷氧基、-CF3、-OCF3、-CN、-C(O)R25、-COOR25、-S(O)0-2R25、-S(O)0-2CF3、-NR20R24、苯基和雜環(huán)烷基；或在相鄰的環(huán)碳原子上的兩個R15或兩個R15a取代基，與它們所連接的碳原子一起形成稠合的5-6元環(huán)烷基環(huán)； R20和R21獨立選自H和烷基； R23是烷基或苯基；和 R24是H、烷基或R12-苯基；前提是，當R14是-(CR20R21)q-NR20R24和R24是H時，R20是烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開式(I)的CCR3拮抗劑或其藥學上可接受的鹽在治療哮喘中的用途，以及式(II)的新化合物、包含它們的藥用組合物和它們在治療哮喘中的用途，其中R、Ra、X、Xa、R1、R2、R2a、R14、R14a、R16和n如說明書中所定義。 |
| 國際公布 | 2005-08-25 WO2005/077369 英 |
