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吲哚-6磺酰胺衍生物及其制備和其作為5-HT-6調(diào)節(jié)劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司/R·梅塞比達(dá)爾;X·柯都尼索萊爾;A·多達(dá)爾朱拉斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1832738A  
公開(kāi)(公告)日 2006.09.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480022271.1  
申請(qǐng)日期 2004.07.29  
專利名稱 吲哚-6磺酰胺衍生物及其制備和其作為5-HT-6調(diào)節(jié)劑的用途  
主分類號(hào) A61K31/4045(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/4045(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.30 ES P200301810  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 埃斯特韋實(shí)驗(yàn)室有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 R·梅塞比達(dá)爾;X·柯都尼索萊爾;A·多達(dá)爾朱拉斯  
地址 西班牙巴塞羅那  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-07-29 PCT/EP2004/008510  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.02.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國(guó)省代碼 西班牙;ES  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式(Ia)的磺酰胺化合物 其中 R1代表-NR8R9基或飽和的或不飽和的、任選至少單取代的、任選含至少一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子的環(huán)脂烴基,其可與飽和的或不飽和的、任選至少單取代的、任選含至少一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子的單環(huán)或二環(huán)環(huán)脂烴環(huán)體系稠合, R2、R3、R4、R5和R7,相同或不同,各自代表氫;鹵素;硝基;烷氧基;氰基;飽和的或不飽和的、直鏈的或支鏈的、任選至少單取代的脂烴基或任選至少單取代的苯基或任選至少單取代的雜芳基, R6代表氫或飽和的或不飽和的、直鏈的或支鏈的、任選至少單取代的脂烴基, R8和R9,相同或不同,各自代表氫或飽和的或不飽和的、直鏈的或支鏈的、任選至少單取代的脂烴基, 條件是R8和R9不同時(shí)為氫,并且如果R8或R9中一個(gè)為飽和的或不飽和的、直鏈的或支鏈的、任選至少單取代的C1-C4脂烴基,則另一個(gè)為飽和的或不飽和的、直鏈的或支鏈的、任選至少單取代的至少5個(gè)碳原子的脂烴基, 或 R8和R9與橋連氮原子共同形成飽和的或不飽和的、任選至少單取代的雜環(huán),其可含至少一個(gè)另外的作為環(huán)成員的雜原子和/或其可與飽和的或不飽和的、任選至少單取代的、任選含至少一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子的單環(huán)或二環(huán)環(huán)脂烴環(huán)體系稠合, A代表任選至少單取代的單環(huán)或多環(huán)芳香環(huán)體系,其可通過(guò)任選至少單取代的亞烷基、亞烯基或亞炔基鍵合和/或其可在其一個(gè)或多個(gè)環(huán)上含至少一個(gè)作為環(huán)成員的雜原子, 并且 n為0、1、2、3或4; 任選其立體異構(gòu)體的其中一種形式,優(yōu)選對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體、外消旋體或其至少兩種立體異構(gòu)體的混合物的形式,優(yōu)選以任何混合比例的對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體,或其鹽,優(yōu)選其相應(yīng)的生理學(xué)上可接受的鹽或其相應(yīng)的溶劑合物。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(Ia,Ib,Ic)的新型的磺酰胺衍生物,任選其立體異構(gòu)體的其中一種形式,優(yōu)選對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體、其外消旋體,或其至少兩種立體異構(gòu)體的混合物的形式,優(yōu)選以任何混合比例的對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體,或其鹽,優(yōu)選其相應(yīng)的生理學(xué)上可接受的鹽或其相應(yīng)的溶劑合物;涉及其制備方法;作為人用藥物和/或獸醫(yī)治療使用藥物的應(yīng)用;及含有其的藥用組合物。  
國(guó)際公布 2005-02-17 WO2005/013976 英  
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