| 公開(公告)號 | CN1835914A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480023119.5 |
| 申請日期 | 2004.06.11 |
| 專利名稱 | 作為PPARγ調(diào)節(jié)劑的新型苯甲酰胺 |
| 主分類號 | C07C235/52(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/52(2006.01)I;C07D333/08(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;C07D241/40(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.13 ES P200301461 |
| 申請(專利權(quán))人 | S.A.L.V.A.T.實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·費爾南德斯塞拉特;C·塞拉科馬斯;D·巴爾薩洛佩斯;A·列巴利亞索爾德維拉;C·費雷倫斯加列米;I·J·米克爾博諾;J·L·卡特納魯伊斯;C·拉古納斯阿納爾;A·科爾多米蒙托亞;C·薩爾切多洛卡;N·托勒多梅薩;P·馬雷羅岡薩雷斯;D·哈羅包蒂斯塔;A·費爾南德斯加西亞 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-11 PCT/EP2004/006330 |
| 進入國家日期 | 2006.02.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物， 其立體異構(gòu)體及其混合物、其多晶型及其混合物以及上述所有物質(zhì)的藥學上可接受的溶劑合物及加成鹽，其中中心苯環(huán)可以為間位或?qū)ξ蝗〈⑶遥? -A為基，選自：-OR1、NR2OR1和-NR2R3；其中R1、R2和R3獨立代表-H或-(C1-C4)-烷基； -W-為二基，選自：-NH-CH(E)-、-N(E)-CH2-和-N(D)-CH2-CH2-；其中，E為-G-I-J-K類型的基團并且D為-G-I’-J-K類型的基團，其中： -G-為連接鍵或-(CH2)1-4-二基； -I-為環(huán)二基，所述環(huán)選自： a)環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)己烷和環(huán)己烯，均任選被一或多個基團取代，所述基團獨立選自：-OH、氧代(＝O)、-CHO、-SH、NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷�；�、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷�；趸�、(C1-C4)-烷基亞磺�；�(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺�；�、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基； b)包含一個到三個選自O、S和N的雜原子的五元或六元芳香雜環(huán)，該雜環(huán)任選被一或多個基團取代，所述基團獨立選自：-OH、氧代(＝O)、-CHO、SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷�；�、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷�；趸�、(C1-C4)-烷基亞磺�；�、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺�；�、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基； c)苯或任選被一或多個基團取代的苯，所述基團獨立選自-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C4)-烷基亞磺�；�、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺�；�、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基；和 d)由苯與任選包含一至三個選自O、S和N雜原子的五元或六元環(huán)稠合所組成的二環(huán)體系，該二環(huán)體系任選被一或多個基團取代，所述基團獨立選自：-OH、氧代(＝O)、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-(C1-C4)-烷�；�、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷�；趸�(C1-C4)-烷基亞磺�；�、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基； -J-為連接鍵或選自下列的二基： a)-(CH2)1-4-亞烷基； b)-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCONR2-、-NR2COO-、-CONR2-、NR2CO-、-NR2-、-NR2SO2-、-SO2NR2-；和 c)-O-(C1-C4)-、-(C1-C4)-O-、-S-(C1-C4)-、-(C1-C4)-S-、-SO-(C1-C4)-、-(C1-C4)-SO-、-SO2-(C1-C4)-、-(C1-C4)-SO2-、-OCO-(C1-C4)-、-COO-(C1-C4)-、-(C1-C4)-OCO-、-(C1-C4)-COO-、-OCONR2-(C1-C4)-、-NR2COO-(C1-C4)-、-(C1-C4)-OCONR2-、-(C1-C4)-NR2COO-、-CONR2-(C1-C4)-、-NR2CO-(C1-C4)-、-(C1-C4)-CONR2-、-(C1-C4)-NR2CO-、-NR2-(C1-C4)-、-(C1-C4)-NR2-、-SO2NR2-(C1-C4)-、-NR2SO2-(C1-C4)-、-(C1-C4)-SO2NR2-、-(C1-C4)-NR2SO2-； -K-為選自下列的基團： a)-H； b)(C1-C4)-烷基； c)環(huán)基，所述環(huán)選自：環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)己烷和環(huán)己烯，所有這些環(huán)任選被一或多個基團取代，所述基團獨立選自：-OH、氧代(＝O)、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷�；�、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷�；趸�、(C1-C4)-烷基亞磺酰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺�；�(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基； d)包含一個到三個選自O、S和N雜原子的五元或六元雜環(huán)基，該雜環(huán)任選被一或多個基團取代，所述基團獨立選自：-OH、氧代(＝O)、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷�；�、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷酰基氧基、(C1-C4)-烷基亞磺�；�、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺�；�、(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基；和， e)苯基或任選被一或多個基團取代的苯基，所述基團獨立選自：-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、(C1-C4)-烷酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷�；趸�、(C1-C4)-烷基亞磺�；�、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-烷基磺�；�(C1-C4)-烷氧基-SO2-、(C1-C4)-烷基-SO2O-、-NR2R3、-CONR2R3、任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷基和任選被一或多個-OH或-F取代的(C1-C4)-烷氧基； -I’-為環(huán)二基，所述環(huán)選自： a)環(huán)丙烷、環(huán)丁烷、環(huán)戊烷、環(huán)己烷和環(huán)己烯，均任選被一或多個基團取代，所述基團獨立選自 |
| 摘要 | 通式(I)化合物，其中中心苯環(huán)可以為間位或?qū)ξ蝗〈?A為任選取代的羥基、烷氧基、羥胺、烷氧基胺或胺基；-W為選自幾種可能的N-和C-連接的二基；并且-Z為選自多種可能的碳基團。這些化合物為PPARγ和PPARγ/PPARδ的調(diào)節(jié)劑，因此適用于預防和/或治療由這些受體介導的病癥或疾病。 |
| 國際公布 | 2004-12-23 WO2004/110983 英 |
