| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1211353C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN99811735.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 1999.09.02 |
| 專利名稱 | 用作PARP抑制劑的不飽和羥肟酸衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07C251/58 |
| 分類號(hào) | C07C251/58;C07D295/08;C07D217/04;C07D213/54;C07D401/12;A61K31/4453;A61K31/155;A61K31/15;A61K31/40;A61K31/444 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.9.3 HU P9802001;1999.8.31 HU P9902927 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | N-基因研究有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·利特拉提納吉;B·蘇梅吉;;K·塔卡斯 |
| 地址 | 匈牙利布達(dá)佩斯 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/HU1999/000062 1999.9.2 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2001.04.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李瑛 |
| 國(guó)省代碼 | 匈牙利;HU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I不飽和羥肟酸衍生物、其幾何異構(gòu)體和/或旋光異構(gòu)體和/或可藥用酸加成鹽：其中R1代表C1-20烷基、苯基，所述苯基可任選被1-3個(gè)選自下述基團(tuán)的取代基取代：C1-2烷基、C1-2烷氧基、鹵素原子、氨基、(C1-4烷基)氨基、二(C1-4烷基)氨基、或二(C1-4鏈烷�；�)氨基，R1還代表包含1個(gè)或2個(gè)氮原子或硫原子作為雜原子的5元或6元飽和或不飽和雜環(huán)基，R2代表氫原子，或者R1與R2一起形成任選與苯環(huán)稠合的C5-7環(huán)烷基，Y代表氫原子、羥基、C1-30鏈烷酰氧基、或C3-22鏈烯酰氧基，X是鹵素原子、羥基或氨基，R3代表C3-7環(huán)烷基或式-NR4R5所示基團(tuán)，其中R4和R5獨(dú)立地為氫原子、C1-5烷基、C1-5鏈烷�；蛘逺4和R5與所連接的氮原子一起形成5元或6元飽和或不飽和雜環(huán)基，所述雜環(huán)基還可包含氧原子并可與苯環(huán)稠合，其中所述雜環(huán)基和/或苯環(huán)可被1個(gè)或2個(gè)選自C1-2烷基、C1-2烷氧基或鹵素原子的取代基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的在于新的不飽和羥肟酸衍生物、其制備方法、和含有所述化合物作為活性組分的藥物組合物。本發(fā)明的新化合物具有有價(jià)值的藥物作用，因此可用于治療與由PARP抑制引起的細(xì)胞能量不足有關(guān)的病癥、糖尿病并發(fā)癥、心臟和腦的缺氧狀態(tài)、神經(jīng)變性疾病、以及用于治療自身免疫性和/或病毒性疾病。 |
| 國(guó)際公布 | WO2000/014054 英 2000.3.16 |
