| 公開(公告)號(hào) | CN1849117A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480025751.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.10 |
| 專利名稱 | HIV病毒的侵入抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/34(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/34(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D207/06(2006.01)I;C07D215/24(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.11 EP 03103362.4;2003.9.12 US 60/502,476 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 泰博特克藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·L·A·范阿克;P·T·B·P·維格林克;L·E·J·米希爾斯;A·塔里 |
| 地址 | 愛爾蘭科克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-09-10 PCT/EP2004/052139 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 愛爾蘭;IE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有式(I)的化合物、其N-氧化物形式、立體化學(xué)異構(gòu)體、外消旋混合物、鹽、前藥、酯或代謝物， 其中 A表示喹啉基、異喹啉基、被R1取代的苯基或被-Y-X-R2取代的1，2，3，4-四氫喹啉基； X表示直鍵、-(CH2)t-、-(CH2)t-NH-、-(CH2)t-NH-(CH2)p-、-(CH2)t-O-或-(CH2)t-O-(CH2)p-，和 如果X不為直鍵，則X通過CH2基團(tuán)連接至Y；且 X定義中的各CH2基團(tuán)可任選被-C(＝O)-OH或-C(＝O)-O-C1-4烷基取代，和 Y表示-S(＝O)2-或-C(＝O)-； 各t獨(dú)立為選自1、2或3的整數(shù)； 各p獨(dú)立為選自1、2或3的整數(shù)； n獨(dú)立為選自0、1或2的整數(shù)； R1表示-NR3-Y-X-R2、-C1-4烷二基-NR3-Y-X-R2、-NR3-Y-X-C(＝O)-C1-6烷基或-C1-4烷二基-NR3-Y-X-C(＝O)-C1-6烷基； R2表示C1-4烷基、任選被C1-4烷基取代的吡咯烷基、任選被C1-4烷基取代的呋喃基、任選被C1-4烷基取代的哌嗪基、任選被C1-4烷基取代的哌啶基、任選被C1-4烷基取代的噻吩基、苯并-1，3-二氧雜環(huán)戊烷基或任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代的苯基：C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基、羧基、C1-6烷氧基羰基、氰基、硝基、鹵素、三氟甲基、氨基、單-或二-(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基、單-或二-(C1-6烷基)氨基羰基和氨基羰基； R3表示氫、C1-6烷基或C3-7環(huán)烷基； 所述化合物用作藥物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作HIV病毒侵入抑制劑的小分子，它們的制備方法和藥用組合物，它們作為藥物的用途和包含它們的診斷試劑盒。本發(fā)明也涉及本發(fā)明侵入抑制劑與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物的聯(lián)合。還涉及它們?cè)谠囼?yàn)中用作參考化合物或試劑的用途。本發(fā)明化合物用于預(yù)防或治療HIV感染并用于治療AIDS。式(I)化合物有以上結(jié)構(gòu)(I)。 |
| 國際公布 | 2005-03-17 WO2005/023242 英 |
