| 公開(公告)號 | CN1219753C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號 | CN01814059.9 |
| 申請日期 | 2001.07.12 |
| 專利名稱 | 4-碘苯氨基苯氧肟酸的氧合酯 |
| 主分類號 | C07C259/10 |
| 分類號 | C07C259/10;C07D295/088;A61K31/166;A61K31/5375;A61P19/02;A61P35/00;A61P21/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.7.19 US 60/219,372 |
| 申請(專利權(quán))人 | 沃尼爾·朗伯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·D·伯雷特;C·彼沃希;M·考夫曼;;H·泰克爾;J·S·沃墨斯;;M·H·G·陳 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2001/022331 2001.7.12 |
| 進入國家日期 | 2003.02.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張敏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式化合物其中R1是氫或鹵素；R2是氫或氟；R3是氫或氟；R4是氫、碘、溴、氯或氟；R5是氫、鹵素或C1-8烷基；n是1至5的整數(shù)；R6、R7、R8、R9和R10獨立地是氫、C1-8烷基、羥基、全鹵代(C1-3)烷基、羥基(C1-8)烷基或(C2-7)雜環(huán)(C1-5)烷基，其中所述雜環(huán)由碳原子和一至四個雜原子組成，所述雜原子選自由N、O和S組成的組；或者R7和R8獨立地連接構(gòu)成3-10元環(huán)；或者R6和R9獨立地連接構(gòu)成3-10元環(huán)，所述環(huán)含有另外的雜原子，選自由O、S、NH和N-C1-8烷基組成的組；W是O或NRa；R11是氫、C1-8烷基、C2-6鏈烯基、羥基(C1-8)烷基、(C1-5)烷氧基(C1-5)烷基、苯基或三氟(C1-6)烷基；其中上述烷基、烷氧基和苯基不被取代或被1至5個取代基取代，取代基獨立地選自由羥基、氨基、單C1-8烷基氨基、二C1-8烷基氨基、鹵素、氰基、(C1-3)烷氧基、OCORa、CONRaRb、NRaCORb、SO、SO2、SO4和SO2NRaRb組成的組；Ra和Rb獨立地是氫或C1-4烷基；及其藥學(xué)上可接受的鹽；其條件是若R11是苯基，n是1，則W不能是O；進一步的條件是該化合物不是5-溴-N-(2-二乙氨基-乙氧基)-3，4-二氟-(4-碘-2-甲基-苯氨基)-苯甲酰胺；5-溴-N-(2-二甲氨基-丙氧基)-3，4-二氟-(4-碘-2-甲基-苯氨基)-苯甲酰胺；或5-溴-2-(2-氯-4-碘-苯氨基)-N-(2-二甲氨基-乙氧基)-3，4-二氟-苯甲酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及4-碘苯氨基苯氧肟酸衍生物的氧合酯、其藥物組合物和使用方法。本發(fā)明還涉及4-碘苯氨基苯氧肟酸衍生物的氧合酯的結(jié)晶形式、其藥物組合物和使用方法。 |
| 國際公布 | WO2002/006213 英 2002.1.24 |
