| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1738797A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380108710.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.11.18 |
| 專利名稱 | 取代的芳基硫脲和相關(guān)的化合物,病毒復(fù)制的抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07C335/26(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C335/26(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D211/62(2006.01)I;C07D211/70(2006.01)I;C07D211/86(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D215/06(2006.01)I;C07D217/04(2006.01)I;C07D233/90(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.19 US 60/427,634 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿基里昂藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳大偉;德什潘德·米蘭德;瑟考夫·安德魯;帕德凱·阿維納什;王湘竹;沈逸萍;劉翠賢;奎因·杰西;大神田淳子;李壽明 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-11-18 PCT/US2003/036809 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.07.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 南 霆 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式1的化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽，式1其中：A1是任意取代的二-烷基胺；任意取代的芳香基團(tuán)；任意取代的五元或六元雜芳香基團(tuán)；任意取代的二環(huán)雜芳香基團(tuán)，具有與苯環(huán)融合的五元雜環(huán)；任意取代的部分不飽和的或芳香族的雜環(huán)基團(tuán)，具有兩個(gè)六元環(huán)；任意取代的五到七元的雜環(huán)烷基團(tuán)，含有至少一個(gè)氮原子和0或1個(gè)其它的雜原子；任意取代的部分不飽和的五到七元的雜環(huán)烷基團(tuán)，含有至少一個(gè)氮原子和0或1個(gè)其它的雜原子；與苯環(huán)或芳香雜環(huán)融合的五或六環(huán)的雜環(huán)環(huán)烷基；或融合的或螺合的8到11元的二環(huán)雜環(huán)環(huán)烷基，至少含有一個(gè)氮原子和0到3個(gè)其它的雜原子；A2是：或t是0或1；X和W獨(dú)立地是O、S、NR或缺失；而R是氫，任意取代的C1-C6烷基，或任意取代的芳香基(C0-C4烷基)；V是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C7環(huán)烷基或缺失；Y是C1-C6烷基、被C3-C7環(huán)烷基取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C7環(huán)烷基或缺失；其中，當(dāng)V缺失時(shí)，W缺失；Z是羰基、硫代羰基、亞氨基、C1-C6烷基亞氨基；R1和R2獨(dú)立地是氫；或R1和R2獨(dú)立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基，其中的每一個(gè)獨(dú)立地可被下列取代基取代：鹵素、羥基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C2鹵代烷基或C1-C2鹵代烷氧基；或R1和R2融合起來(lái)形成五到七元的飽和的或單不飽和的環(huán)，仍選地蓋環(huán)中可以含有一個(gè)選自N、S和O的額外雜原子，該五到七元的飽和的或單不飽和的環(huán)獨(dú)立地可被0到3個(gè)下列取代基取代：鹵素、羥基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、單或二-(C1-C4烷基)氨基、C1-C2鹵代烷基或C1-C2鹵代烷氧基；R10是C1-C6烷基；R11和R12各自代表0到3個(gè)從下列獨(dú)立選擇的取代基：鹵素、羥基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、單和二-(C1-C6烷基)氨基、C2-C6烷�；1-C2鹵代烷基、和C1-C2鹵代烷氧基和苯基；R13和R14在各種情況下獨(dú)立地選自氫和C1-C4烷基；R15是C4-C6烷氧基或C4-C6烷基；R16是C2-C6烷氧基或C2-C6烷基；和R17代表0到2個(gè)從下列獨(dú)立選擇的取代基：鹵素、甲基、和甲氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式I的化合物和其藥理學(xué)上可接受的鹽，變量A1、A2、R1、R2、V、W、X、Y和Z在說(shuō)明書(shū)中進(jìn)行了定義。本說(shuō)明書(shū)中描述了有效抗病毒活性的式I的化合物。本發(fā)明特別提供了有效的和/或選擇性的C型肝炎病毒復(fù)制抑制劑的式I的化合物。本發(fā)明也提供了含一種或多種式I的化合物或鹽、溶劑化物或這些藥物的乙�；那八�，一種或多種藥理學(xué)可接受的載體、賦形劑、或稀釋劑的藥物組合。本發(fā)明治療還包括某些感染性疾病患者的方法，它是通過(guò)給這樣的患者服用一定量的能有效降低疾病或病癥的標(biāo)識(shí)或癥狀的式I的化合物來(lái)實(shí)現(xiàn)的。這些感染性的疾病包括病毒感染，特別是HCV感染。本發(fā)明不僅包括治療感性疾病病人的方法，也包括治療疾病感染的其它動(dòng)物的方法(包括家畜和馴養(yǎng)的寵物)。治療方法包括將式I的化合物作為唯一有效的成分給患者服用，或?qū)⑹絀的化合物與其它一種或多種治療試劑結(jié)合起來(lái)給患者服用。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-06-03 WO2004/046095 英 |
