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一種含紫杉烷及其增效劑的緩釋注射劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司/劉玉燕
公開(公告)號(hào) CN1846686A  
公開(公告)日 2006.10.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610200110.8  
申請(qǐng)日期 2006.02.10  
專利名稱 一種含紫杉烷及其增效劑的緩釋注射劑  
主分類號(hào) A61K9/10(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61K47/32(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/38(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 劉玉燕  
地址 250100山東省濟(jì)南市華能路19號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號(hào)樓206室  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權(quán)項(xiàng) 一種含紫杉烷的抗癌藥物緩釋注射劑,其特征在于緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分0.5-60% 緩釋輔料40-99% 助懸劑0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為紫杉烷和選自拓?fù)涿敢种苿、鳥嘌呤類似物、四嗪類化合物和/或鉑類化合物的紫杉烷增效劑; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)或聚(富馬酸-癸二酸)。 紫杉烷主要選自紫杉醇、多烯紫杉醇、2’-羥基紫杉醇、10-去乙酰紫杉醇、7-表-紫杉醇; 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合;助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))。  
摘要 一種含紫杉烷及其增效劑的緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒?拱┯行С煞譃樽仙纪楹/或選自鉑類化合物、拓?fù)涿敢种苿、鳥嘌呤類似物和/或四嗪類化合物的紫杉烷增效劑;緩釋輔料選自聚乳酸、聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)之一或其組合;助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、土溫40和土溫80之一或其組合;緩釋微球還可制成植入劑。腫瘤局部注射或放置該緩釋劑不僅能夠降低藥物的全身毒性,同時(shí)還能選擇性地提高化療藥物及放射治療等非手術(shù)療法的治療效果。  
國際公布  
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