| 公開(公告)號 | CN1850045A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN200610200476.5 |
| 申請日期 | 2006.05.22 |
| 專利名稱 | 一種含大環(huán)內酯抗生素的緩釋制劑 |
| 主分類號 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 李士蘭 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種含大環(huán)內酯類抗生素的緩釋劑，其特征在于該緩釋劑為緩釋注射劑，由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 大環(huán)內酯類抗生素 1-70％ 緩釋輔料 30-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 大環(huán)內酯類抗生素選自碳霉素、甲硝唑、紅霉素、依托紅霉素、琥乙紅霉素、吉他霉素、麥迪霉素、乙酰麥迪霉素、交沙霉素、羅紅霉素、麥白霉素、克拉霉素、阿奇霉素、阿齊紅霉素、羅他霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、單乙酰螺旋霉素、雙乙酰螺旋霉素、竹桃霉素、醋酸麥迪霉素、地紅霉素、克拉紅霉素、羅沙米星、乳糖酸紅霉素或硬脂酸紅霉素及其鹽或酯中的一種或其組合。 緩釋輔料選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質酸、膠原蛋白、明膠或蛋白膠；或 (7)40-95％的外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。 |
| 摘要 | 一種含大環(huán)內酯類抗生素緩釋劑為緩釋注射劑或緩釋植入劑，注射劑由緩釋微球和溶媒組成，緩釋微球含緩釋輔料和大環(huán)內酯類抗生素，溶媒為含羧甲基纖維素鈉等助懸劑的特殊溶媒，黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)；緩釋輔料選自EVAc、聚苯丙生、PLA、PLGA、癸二酸共聚物、蛋白膠、明膠等；緩釋植入劑由緩釋微球或經熔融等方法制備。該劑在局部放置或注射能將藥物于病灶處緩慢釋藥10天左右，在有效獲得和維持局部灶有效藥物濃度的同時明顯降低其全身毒性。對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、桿菌、腸桿菌屬、結核桿菌、淋球菌或腦膜炎球菌等引起的感染，特別是局部病灶如慢性骨髓炎、重癥褥瘡、頑固性皮膚潰瘍、糖尿病足、股骨頭壞死和各種膿腫等具有顯著獨特的治療效果。 |
| 國際公布 |
