| 公開(公告)號 | CN101115727A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580035382.0 |
| 申請日期 | 2005.08.18 |
| 專利名稱 | 用于抑制CHK1的化合物 |
| 主分類號 | C07D241/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/20(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.8.19 US 60/602,968 |
| 申請(專利權)人 | 艾科斯有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | F·S·弗魯茲;R·霍爾坎布;E·索爾塞特;J·J·高迪諾 |
| 地址 | 美國華盛頓州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-18 PCT/US2005/029518 |
| 進入國家日期 | 2007.04.16 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;梁 謀 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有下式的化合物和其藥物上可接受鹽或前藥或溶劑化物： 其中X1為不存在、-O-、-S-、-CH2-或-N(R1)-； X2為-O-、-S-或-N(R1)-； Y為O或S；或＝Y代表2個連接到共用碳原子的氫原子； W選自雜芳基、芳基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基和被雜芳基或芳基取代的C1-6烷基，其中(a)所述W基團的芳基或雜芳基被CF3和雜芳基中的至少一個取代；(b)所述W基團的芳基任選被1-3個由R2代表的取代基取代；和(c)所述W基團的雜芳基任選被1-3個由R5代表的取代基取代； R1選自氫、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和芳基； R2選自雜芳基、鹵素、任選取代的C1-6烷基、C2-6烯基、OCF3、NO2、CN、NC、N(R3)2、OR3、CO2R3、C(O)N(R3)2、C(O)R3、N(R1)COR3、N(R1)C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基C(O)R3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基OR3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基NHC(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基SO2NR3、C1-6亞烷基OR3和SR3； R3選自氫、鹵素、C1-6烷基、C2-6烯基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、CO2R4、SO2R4；被鹵素、羥基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、N(R4)2和SO2R4中的一個或多個取代的C1-6烷基；C1-6亞烷基芳基、C1-6亞烷基雜芳基、C1-6亞烷基C3-8雜環(huán)烷基、C1-6亞烷基SO2芳基、任選取代的C1-6亞烷基N(R4)2、OCF3、C1-6亞烷基N(R4)3+、C3-8雜環(huán)烷基和CH(C1-6亞烷基N(R4)2)2，或2個R3基共同形成任選取代的3-6元脂肪族環(huán)； R4選自氫、C1-6烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C1-6亞烷基芳基和SO2C1-6烷基，或2個R4基共同形成任選取代的3-6元環(huán)； R5選自C1-6烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、N(R3)2、OR3、鹵素、N3、CN、C1-6亞烷基芳基、C1-6亞烷基N(R3)2、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)N(R3)2、N(R1)C(O)R3、N(R1)C(O)OR3、CF3和 R6選自OR11、-C≡C-R7和雜芳基； R7選自氫、C1-6烷基、芳基、C1-6亞烷基芳基、雜芳基、C1-6亞烷基雜芳基和烷氧基； R8、R9和R10獨立選自氫、鹵素、任選取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、OCF3、CF3、NO2、CN、NC、N(R3)2、OR3、CO2R3、C(O)N(R3)2、C(O)R3、N(R1)COR3、N(R1)C(O)OR3、N(R8)C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基C(O)R3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亞烷基OR3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基NHC(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基SO2NR3、C1-6亞烷基OR3和SR3； R11選自氫、C1-6烷基、C2-6烯基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、SO2R4；被鹵素、羥基、芳基、雜芳基、N(R4)2和SO2R4中的一個或多個取代的C1-6烷基；C1-6亞烷基芳基、C1-6亞烷基雜芳基、C1-6亞烷基C3-8雜環(huán)烷基、C1-6亞烷基SO2芳基、任選取代的C1-6亞烷基N(R4)2、OCF3、C1-6亞烷基N(R4)3+、C3-8雜環(huán)烷基和CH(C1-6亞烷基-N(R4)2)2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明揭示用于治療與DNA損傷或DNA復制損害有關的疾病和病癥的芳基和雜芳基取代的脲化合物。本發(fā)明也揭示制備該等化合物的方法，和該等化合物作為治療劑用于治療例如癌癥和特征為DNA復制、染色體分離或細胞分裂缺陷的其他疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/021002 英 |
