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阿奇霉素

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\大環(huán)內(nèi)酯類
英文名 Azithromycin
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無臭,味苦,微有引濕性。在甲醇、無水乙醇、丙酮、氯仿或稀鹽酸中易溶,在水中幾乎不溶。
功效
主治 本品主要用于治療鏈球菌、肺炎球菌引起的咽炎、扁體炎、肺炎、皮膚和軟組織感染;流感嗜血桿菌及其它敏感菌引起的肺炎和輕、中度呼吸系統(tǒng)感染。肺炎支原體、沙眼衣原體等非典型性致病菌引起的尿道炎、子宮頸炎等泌尿生殖系統(tǒng)感染及性傳播疾病。
用途
方解
藥理作用 本品為15員環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,其抗菌諧與紅霉素相似但更廣,對(duì)大多數(shù)革蘭陽性菌、部分陰性菌及一些非典型致病菌均有效。本品對(duì)鏈球菌和葡萄球菌的敏感性較紅霉素低2-4倍,而白喉桿菌等需氧革蘭陽性桿菌對(duì)本品敏感。對(duì)革蘭陽性厭氧桿菌,本品的MIC比紅霉素低。阿奇霉素是大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中對(duì)淋球菌和腦膜炎球菌等革蘭陰性球菌抑菌活性最強(qiáng)者;對(duì)革蘭陰性桿菌的作用比紅霉素明顯增強(qiáng);本品對(duì)流感嗜血桿菌的抑菌作用比紅霉素強(qiáng)4-8倍;對(duì)腸桿菌科、霍亂弧菌具有良好的抑菌作用;沙門菌屬、志賀菌屬等對(duì)本品中度敏感。多種非典型致病菌,如肺炎支原體、衣原體、軍團(tuán)菌、尿素分解脲原體、梅毒密螺旋體等對(duì)本品敏感。 阿奇霉素的作用機(jī)制與紅霉素相同,屬抑菌性抗生素,它可通過與細(xì)菌核糖核蛋白體的50s亞單位結(jié)合,妨礙肽鏈的延長,影響細(xì)菌蛋白合成而達(dá)到抑菌作用。
體內(nèi)過程 本品口服易吸收,生物利用度為40%,口服后約2-3小時(shí)達(dá)峰,組織分布廣,組織濃度高。本品在肝臟代謝,主要經(jīng)糞便排泄,t1/2大于24小時(shí),為長效的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。
劑型 膠囊,顆粒劑
規(guī)格 膠囊劑:125mg,250mg。片劑:125mg,250mg,500mg。顆粒劑:100mg。
用法用量 口服:成人每天服1次,第1天500mg,第2-5天250mg。
不良反應(yīng) 1.胃腸反應(yīng) 主要有惡心、嘔吐、腹瀉等。 2.變態(tài)反應(yīng) 主要為皮疹。 3.偶見肝功能異常。
注意事項(xiàng) 1.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素過敏者禁用。 2.肝、腎功能不良患者及孕婦慎用。 3.本品與食物同服降低生物利用度。 4.本品與地高辛、環(huán)孢素麥角堿等同服可升高血藥濃度。 5.在治療肺炎時(shí),本品僅用于由肺炎鏈球菌和流感嗜血桿菌引起的社區(qū)獲得性肺炎的門診病人的口服給藥治療。 6.參閱紅霉素注意事項(xiàng)。
貯藏 干燥陰涼處密封保存。
備注
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