| 公開(公告)號 | CN1874775A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480032236.8 |
| 申請日期 | 2004.10.27 |
| 專利名稱 | 調(diào)節(jié)香草素-1受體(VR1)功能用于治療疼痛的4-氟-4-(吡啶-2-基)-哌啶-1-甲酰胺衍生物及有關(guān)化合物 |
| 主分類號 | A61K31/4545(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;C07D211/38(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D451/04(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.29 GB 0325287.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默沙東有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·拜利斯;R·E·布朗;F·伯坎普;A·B·瓊斯;J·G·內(nèi)杜維利爾 |
| 地址 | 英國英格蘭赫特福德郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-27 PCT/GB2004/004538 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;黃可峻 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： A1是苯基，含有1、2或3個氮原子的6-元芳香族雜環(huán)，或含有高達(dá)4個選自O(shè)、N和S的雜原子、至多1個雜原子是O或S的5-元芳香族雜環(huán)； A1是未取代的或被1、2或3個獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、羥基、氰基、硝基和氨基的取代基所取代； A2是苯基，含有1、2或3個氮原子的6-元芳香族雜環(huán)，或含有高達(dá)4個選自O(shè)、N和S的雜原子、至多1個雜原子是O或S的5-元芳香族雜環(huán)； A2是未取代的或被1、2或3個獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、鹵代C1-6烷基、羥基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基、硫羥基、SF5、苯基C1-6烷基和苯基的基團(tuán)所取代； L是鍵或C1-6亞烷基； R1和R2獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基； 或R1和R2可以一起形成亞甲基或亞乙基橋； W是鹵素、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵代C1-6烷氧基； X是O、S或NR3，其中R3是氫、羥基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、氰基、C3-6環(huán)烷基、含有1個或2個獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子的6-元飽和雜環(huán)，以及如果可能的話，R3任選被下列基團(tuán)所取代：C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷基、鹵代C1-6烷氧基、鹵素、氨基、硝基、羥基、苯基、含有高達(dá)3個氮原子的6-元芳香族雜環(huán)或含有高達(dá)4個選自O(shè)、N和S的雜原子、至多1個雜原子是O或S的5-元芳香族雜環(huán)； 或X，與其相連的原子以及Y和A2一起形成不飽和5-元環(huán)； Y是鍵、C1-4亞烷基、NH或NH(CH2)1-3。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物：其中：A1是苯基，含有1、2或3個氮原子的6-元芳香族雜環(huán)，或含有高達(dá)4個選自O(shè)、N和S的雜原子、至多1個雜原子是O或S的5-元芳香族雜環(huán)；A2是苯基，含有1、2或3個氮原子的6-元芳香族雜環(huán)，或含有高達(dá)4個選自O(shè)、N和S的雜原子、至多1個雜原子是O或S的5-元芳香族雜環(huán)；L是鍵或C1-6亞烷基；R1和R2獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基；或R1和R2可以一起形成亞甲基或亞乙基橋；W是鹵素、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵代C1-6烷氧基；X是O、S或NR3，或X，與其相連的原子以及Y和A2一起形成一個不飽和5-元環(huán)；Y是鍵、C1-4亞烷基、NH或NH(CH2)1-3；或其藥學(xué)上可接受的鹽；其它取代基如權(quán)利要求1中所定義；其用作治療化合物，特別是在治療疼痛以及其它通過調(diào)節(jié)香草素-1受體(VR1)功能得以改善的狀況中，可以作為治療化合物使用。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051390 英 |
