| 公開(公告)號 | CN1911913A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200610121546.8 |
| 申請日期 | 2002.07.24 |
| 專利名稱 | 取代脲類神經(jīng)肽Y Y5受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/58(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 02818964.7 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.26 US 60/308433 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·W·施塔姆福德;黃 穎;李國青 |
| 地址 | 美國新澤西州凱尼爾沃斯蓋洛平希爾路2000號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 結(jié)構(gòu)式I表示的化合物或者其可藥用鹽或溶劑化物在制備治療代謝障礙、進食障礙或糖尿病的藥物中的用途， 其中： X獨立地為N或C； Z獨立地為NR8或CR3R9； D獨立地為H、-OH、-烷基或取代的-烷基，條件是當(dāng)X為N時，D和X-D鍵不存在； E獨立地為H、-烷基或取代的-烷基，或D和E獨立地經(jīng)-(CH2)p-橋而連接在一起； Q獨立地為H、-烷基或取代的-烷基，或D、X、Q和與Q相連的碳連接在一起形成3-7元環(huán)； g、j、k、m和n相同和不同，并且獨立地進行選擇； g為0-3，并且當(dāng)g為0時，所顯示與(CH2)g相連的碳不再連接； j和k獨立地為0-3以便j和k的總和為0、1、2或3； m和n獨立地為0-3以便m和n的總和為1、2、3、4或5； p為1-3； R1為1-5個取代基，它們相同或不同，每個R1獨立地選自氫、羥基、鹵素、鹵代烷基、-烷基、取代的-烷基、-環(huán)烷基、CN、烷氧基、環(huán)烷氧基、烷硫基、環(huán)烷硫基、-NR5R6、-NO2、-CONR5R6、-NR5COR6、其中兩個R5部分相同或不同的-NR5CONR5R6、-NR6C(O)OR7、-C(O)OR6、-SOR7、-SO2R7、-SO2NR5R6、芳基和雜芳基； R2為1-6個取代基，它們相同或不同，每個R2獨立地選自氫、-烷基、取代的-烷基、烷氧基和羥基，條件是當(dāng)X為N且R2為羥基或烷氧基時，R2不直接與X相鄰碳相連； R3獨立地為氫、-烷基或取代的-烷基； R4為1-6個取代基，它們相同或不同，每個R4獨立地選自氫、-烷基、取代的-烷基、烷氧基和羥基，條件是當(dāng)Z為NR8且R4為羥基或烷氧基時，R4不直接與NR8相鄰碳相連； R5和R6獨立地為氫、-烷基、取代的-烷基或-環(huán)烷基； R7獨立地為-烷基、取代的-烷基或-環(huán)烷基； R8獨立地選自氫、-烷基、取代的-烷基、-環(huán)烷基、-烷基環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、雜芳烷基、-SO2R10、-SO2NR5R11、-C(O)R11、-C(O)NR5R11和-C(O)OR10； R9獨立地為氫、-烷基、取代的-烷基、羥基、烷氧基、-NR5R11、芳基或雜芳基；或者R3和R9連接在一起，并和與它們相連的碳形成具有3-7個環(huán)原子的碳環(huán)或雜環(huán)； R10為-烷基、取代的-烷基、-環(huán)烷基、-烷基環(huán)烷基、芳基或雜芳基；和 R11獨立地為氫、-烷基、取代的-烷基、-環(huán)烷基、芳基或雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了新NPY Y5受體拮抗劑式(I)化合物及其制備方法。在另一實施方案中，本發(fā)明公開了包含所述NPY Y5受體拮抗劑的藥物組合物及用其治療肥胖、代謝障礙、進食障礙如飲食過多和糖尿病。 |
| 國際公布 |
