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由基于液體的工藝制備的阿奇霉素多顆粒劑型

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 輝瑞產(chǎn)品公司/利亞·伊麗莎白·阿佩爾;馬歇爾·大衛(wèi)·庫;蒂韋尼·托馬斯·弗里森;大衛(wèi)·基思·里昂;斯科特·鮑德溫·麥凱瑞;羅德里克·杰克·雷;詹姆士·布萊爾·韋斯特
公開(公告)號 CN1889933A  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN200480036212.X  
申請日期 2004.11.29  
專利名稱 由基于液體的工藝制備的阿奇霉素多顆粒劑型  
主分類號 A61K9/16(2006.01)I  
分類號 A61K9/16(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.4 US 60/527,405  
申請(專利權(quán))人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 利亞·伊麗莎白·阿佩爾;馬歇爾·大衛(wèi)·庫;蒂韋尼·托馬斯·弗里森;大衛(wèi)·基思·里昂;斯科特·鮑德溫·麥凱瑞;羅德里克·杰克·雷;詹姆士·布萊爾·韋斯特  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2004-11-29 PCT/IB2004/003911  
進入國家日期 2006.06.05  
專利代理機構(gòu) 北京東方億思知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司  
代理人 肖善強  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種用于形成多顆粒的基于液體的方法,包括如下步驟: (a)形成包含阿奇霉素、藥學(xué)上可接受的載體和至少一種沸點小于約150℃的液體的混合物; (b)通過一種方法由步驟(a)的所述混合物形成粒子,所述方法選自 (i)霧化所述混合物,和 (ii)用所述混合物包覆種核;以及 (c)從步驟(b)的所述粒子去除大部分的所述液體,以形成所述多顆粒, 其中,如下表達式得到滿足: [A]≤0.04/(1-x) 其中,[A]為所述載體上的酸/酯取代濃度,單位為meq/g阿奇霉素,并且x為所述多顆粒中的結(jié)晶的阿奇霉素的重量分數(shù)。  
摘要 本發(fā)明公開了一種基于液體的方法,該方法用于形成具有最小的阿奇霉素酯含量的阿奇霉素多顆粒。  
國際公布 2005-06-16 WO2005/053640 英  
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