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具有5-羥色胺受體親和性的N-芳基磺酰-3-取代吲哚及其制備方法和含有其的藥物組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 蘇文生命科學(xué)有限公司/文卡塔·薩蒂亞·尼羅齊·羅摩克里希納;弗爾卡斯·什里克瑞什那·希爾薩斯;拉瑪·薩斯特里·甘樸漢帕蒂;文卡塔·薩蒂亞·維拉哈德勞·瓦德萊姆蒂·拉奧;文卡特斯瓦盧·賈斯提
公開(公告)號 CN1720225A  
公開(公告)日 2006.01.11  
申請(專利)號 CN03825488.3  
申請日期 2003.06.05  
專利名稱 具有5-羥色胺受體親和性的N-芳基磺酰-3-取代吲哚及其制備方法和含有其的藥物組合物  
主分類號 C07D209/14(2006.01)I  
分類號 C07D209/14(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.11.28 IN 884/MAS/2002  
申請(專利權(quán))人 蘇文生命科學(xué)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 文卡塔·薩蒂亞·尼羅齊·羅摩克里希納;弗爾卡斯·什里克瑞什那·希爾薩斯;拉瑪·薩斯特里·甘樸漢帕蒂;文卡塔·薩蒂亞·維拉哈德勞·瓦德萊姆蒂·拉奧;文卡特斯瓦盧·賈斯提  
地址 印度安得拉柏拉達(dá)殊  
頒證日  
國際申請 2003-06-05 PCT/IN2003/000209  
進(jìn)入國家日期 2005.05.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王達(dá)佐;方 挺  
國省代碼 印度;IN  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)化合物、其衍生物、其類似物、其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其幾何異構(gòu)體、其N-氧化物、其多晶形物、其藥物可接受的鹽或其藥物可接受的溶劑化物,通式(I)其中A可以是-CH2-、-C=O或-SO2-;R11和R12指當(dāng)A為CH2時(shí)所述碳上的取代基;其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R14及R15可以相同或不同,并各自獨(dú)立地代表氫、鹵素、氧、硫、全鹵代烷基、羥基、氨基、硝基、氰基、甲酰基、脒基、胍基、取代或未取代的基團(tuán),該取代或未取代的基團(tuán)選自直鏈或支鏈的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烯基、二環(huán)烷基、二環(huán)烯基、(C1-C12)烷氧基、(C3-C7)環(huán)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜環(huán)基、雜芳基、雜環(huán)基烷基、雜芳烷基、雜芳氧基、雜芳烷氧基、雜環(huán)基烷氧基、;、酰氧基、酰氨基、單烷基氨基、二烷基氨基、芳氨基、二芳基氨基、芳烷基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、雜環(huán)基烷氧基羰基、雜芳氧基羰基、羥烷基、氨烷基、單烷基氨烷基、二烷基氨烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基、硫代烷基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、烷氨基羰基氨基、二烷基氨基羰基氨基、烷基脒基、烷基胍基、二烷基胍基、肼基、羥氨基、羧酸及其衍生物、磺酸及其衍生物、磷酸及其衍生物;或者如R1與R2、R2與R3、R3與R4、R5與R6、R6與R7、R7與R8或R8與R9的相鄰的基團(tuán)與其相連的碳原子一起形成五元或六元環(huán),并可任意地含有一個(gè)或多個(gè)雙鍵,及可任意地含有一個(gè)或多個(gè)選自“氧”、“氮”、“硫”或“硒”的雜原子以及雙鍵與雜原子的組合;或者R11與R12和其相連的碳原子一起形成三元至六元環(huán),并可任意地含有一個(gè)或多個(gè)雙鍵,及可任意地含有一個(gè)或多個(gè)選自“氧”、“氮”、“硫”或“硒”的雜原子以及雙鍵與雜原子的組合;R13、R16和R17可以相同或不同,并各自獨(dú)立地代表氫、取代的或未取代的基團(tuán),該基團(tuán)選自直鏈或支鏈的(C1-C12)烷基、(C2-C12)烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烯基、二環(huán)烷基、二環(huán)烯基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜環(huán)基烷基;任意地,R13與R16或R17其中之一以及所述兩個(gè)氮原子可形成5、6或7元雜環(huán),其可進(jìn)一步被R14和R15取代,并可具有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)雙鍵;“n”為1-4的整數(shù),其中由“n”表示的碳鏈可以是直鏈或支鏈的。  
摘要 本發(fā)明涉及新的N-芳基磺;-3-取代吲哚化合物、其衍生物、其類似物、其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其幾何異構(gòu)體、其N-氧化物、其多晶形物、其藥物可接受的鹽、其藥物可接受的溶劑化物以及含有其的藥物可接受組合物。本發(fā)明特別涉及通式(I)的新的N-芳基磺;-3-取代吲哚化合物、其衍生物、其類似物、其互變異構(gòu)體、其立體異構(gòu)體、其多晶形物、其藥物可接受的鹽、其藥物可接受的溶劑化物以及含有其的藥物可接受組合物。本發(fā)明還涉及制備通式(I)化合物的制備方法、含有該化合物的藥物可接受組合物,以及該化合物和組合物在醫(yī)藥中的用途。本發(fā)明還涉及參與上述過程的新中間體和其制備方法。  
國際公布 2004-06-10 WO2004/048330 英  
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