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磺酰胺化合物在治療糖尿病和/或肥胖中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/S·L·布德哈伯萊恩;L·K·布克特
公開(公告)號(hào) CN1901893A  
公開(公告)日 2007.01.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480039410.1  
申請(qǐng)日期 2004.10.28  
專利名稱 磺酰胺化合物在治療糖尿病和/或肥胖中的應(yīng)用  
主分類號(hào) A61K31/18(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/18(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.29 GB 0325192.3  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·L·布德哈伯萊恩;L·K·布克特  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-10-28 PCT/GB2004/004582  
進(jìn)入國家日期 2006.06.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;李炳愛  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其可藥用鹽、前藥或溶劑化物在制備用于治療糖尿病和/或肥胖的藥物中的應(yīng)用:其中 X和Y獨(dú)立地選自:氧、硫和(-CRaRb-)n;其中: n是1-4的整數(shù),且 Ra和Rb分別獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素、羥基、C1-6鏈烷酰氧基、C3-12環(huán)烷基和任選取代的苯基,或者Ra和Rb一起形成C5-12螺環(huán)烷基或羰基; 條件是X和Y當(dāng)中至少有一個(gè)是(-CRaRb-)n,進(jìn)一步的條件是,當(dāng)X和Y都是(-CRaRb-)n,并且Ra和Rb是氫,且n是1時(shí),則R1和R3都是芳基; R2是氫、C1-8烷基或芐基; R1和R3獨(dú)立地選自 (a)苯基或苯氧基,其中所述苯基或苯氧基任選被1-5個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代:苯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯氧基、羥基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、羧基、C1-4烷氧基羰基和-(CH2)pNR4R5,其中p是0或1,并且R4和R5獨(dú)立地選自氫和C1-4烷基; (b)萘-1-基或萘-2-基,其中所述萘基任選被1-3個(gè)獨(dú)立地選自下列的取代基取代:苯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯氧基、羥基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基、羧基、C1-4烷氧基羰基和-(CH2)pNR4R5,其中p、R4和R5如上所定義; (c)芳基C1-6烷基; (d)C1-20烷基或C1-20鏈烯基;和 (e)金剛烷基或C3-12環(huán)烷基。  
摘要 式(I)化合物或其可藥用鹽、前藥或溶劑化物作為DGAT抑制劑以及在制備用于治療II型糖尿病和/或肥胖的藥物中的應(yīng)用,其中X和Y獨(dú)立地選自:氧、硫和(-CRaRb-)n;其中:n是1-4的整數(shù),且Ra和Rb分別獨(dú)立地選自氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素、羥基、C1-6鏈烷酰氧基、C3-12環(huán)烷基和任選取代的苯基,或者Ra和Rb一起形成C5-12螺環(huán)烷基或羰基;R1和R3獨(dú)立地選自(a)任選取代的苯基或苯氧基;(b)任選取代的萘-1-基或萘-2-基;(c)芳基C1-6烷基;(d)C1-20烷基或C1-20鏈烯基;和(e)金剛烷基或C3-12環(huán)烷基,R2是氫、C1-8烷基或芐基。  
國際公布 2005-05-19 WO2005/044250 英  
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